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Baclofen

MCE 国际站：Baclofen

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0007

CAS：1134-47-0

中文名称：巴氯芬；氯苯氨丁酸

Synonyms：巴氯芬

纯度：99.87%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。

生物活性：巴氯芬是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种具有口服活性的选择性代谢型 GABA_B 受体 (GABA_BR)激动剂。 Baclofen 模仿 GABA 的作用，通过 GABA_B 受体产生缓慢的突触前抑制。巴氯芬具有高血脑屏障渗透率。巴氯芬具有肌肉痉挛研究的潜力^[1][2][3]。 体外：巴氯芬（1、10 μM；24 小时）导致乳酸脱氢酶 (LDH) 活性显着降低，表明野生型或突变型亨廷顿蛋白表达细胞的细胞活力增加纹状体细胞（HD19 或 HD43）。巴氯芬显着增加 HD43 细胞中的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体活性和细胞活力^[3]。
体内：巴氯芬（ip；10 μg/g；每天两次，连续 3 天）改善 YAC128 HD 转基因小鼠的运动缺陷^{[3 ]}。

体外：Baclofen (1，10 μM；24 h) 导致乳酸脱氢酶 (LDH) 活性显著降低，表明表达野生型或突变亨廷顿蛋白的纹状体细胞 (HD19 或 HD43) 的细胞活力增加。Baclofen 显著增加 HD43 细胞中的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体活性和细胞活力[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Baclofen (ip；10 μg/g；每天两次，连续 3 天) 改善 YAC128 HD 转基因小鼠的运动缺陷[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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参考文献：

[1]. Bexis, S., et al., Baclofen prevents MDMA-induced rise in core body temperature in rats. Drug Alcohol Depend, 2004. 74(1): p. 89-96.
[2]. Mehdi Farokhnia, et al. A deeper insight into how GABA-B receptor agonism via baclofen may affect alcohol seeking and consumption: lessons learned from a human laboratory investigation. Mol Psychiatry. 2018 Oct 31.
[3]. Woori Kim, et al. Baclofen, a GABAB receptor agonist, enhances ubiquitin-proteasome system functioning and neuronal survival in Huntington's disease model mice. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jan 10;443(2):706-11.