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Calcipotriol

MCE 国际站：Calcipotriol

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10001

CAS：112965-21-6

中文名称：卡泊三醇；钙泊三醇；卡泊三烯

Synonyms：卡泊三醇; MC 903; Calcipotriene

纯度：99.90%

存储条件：-20°C，避光，氮气下保存 *该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Calcipotriol 是一种合成的 VitD3 类似物，对 vitamin D 受体具有高亲和力。

生物活性：Calcipotriol 是一种合成的 VitD₃ 类似物，对维生素 D 受体具有高亲和力。 IC50 和目标：维生素 D 受体^[1] 体外 当 NHEK 细胞未被 IL-17A 或 IL-22 刺激时，钙泊三醇轻微增强 (0.2 nM) IL-8 mRNA 表达或没有作用 (2-20 nM)。添加 IL-17A 和 IL-22 显着增加了 IL-8 的 mRNA 表达，证实了我们之前的研究。这种增强的 IL-8 mRNA 表达被 2、20 和 40 nM 的钙泊三醇以剂量依赖性方式抑制^[1]。用药物治疗自然杀伤 (NK) 细胞可调节其 NK 细胞毒性受体或 KIR 的表达。人 NK 细胞用 100、10 或 1 ng/mL 的 1,25(OH)₂D3、钙泊三醇或 FTY720 预处理 4 小时。所有三种浓度的 1,25(OH)₂D3、钙泊三醇和 FTY720 均显着上调孵育 4 小时后 NK 细胞表面 NKp30 的表达^[2]。 体内：除了双氯芬酸加 DFMO 加钙泊三醇组外，每组 32 只动物中有一只死亡，所有动物均存活。生存在各组之间平均分配。与安慰剂相比（线性回归模型），双氯芬酸加钙泊三醇 (p=0.018) 和双氯芬酸加 DFMO 加钙泊三醇 (p=0.002) 治疗组的体重增加显着较小（线性回归模型）^[3]。

体外：当 NHEK 细胞未受到 IL-17A 或 IL-22 刺激时，卡泊三醇会略微增强（0.2 nM）IL-8 mRNA 表达或没有影响（2-20 nM）。添加 IL-17A 和 IL-22 会显著增加 IL-8 的 mRNA 表达，证实了我们之前的研究。这种增强的 IL-8 mRNA 表达被 2、20 和 40 nM 的卡泊三醇以剂量依赖性方式抑制[1]。用药物治疗自然杀伤 (NK) 细胞会调节其 NK 细胞毒性受体或 KIR 的表达。用 100、10 或 1 ng/mL 的 1,25(OH)2D3、卡泊三醇或 FTY720 预处理人类 NK 细胞 4 小时。 1,25(OH)2D3、卡泊三醇和 FTY720 三种浓度在孵育 4 小时后均显著上调 NK 细胞表面 NKp30 的表达[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：每组 32 只动物中均有 1 只死亡，只有双氯芬酸加 DFMO 加卡泊三醇组所有动物均存活。各组存活率分布均匀。与安慰剂组相比，双氯芬酸加卡泊三醇组 (p=0.018) 和双氯芬酸加 DFMO 加卡泊三醇组 (p=0.002) 的体重增加明显较少 (线性回归模型)[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[3] 使用 160 只雌性 SKH-1 无毛小鼠（6-7 周龄）。经过紫外线治疗后，将无肿瘤小鼠随机分成五组，四个化学预防组（双氯芬酸加 DFMO；双氯芬酸加卡泊三醇；DFMO 加骨化三醇；双氯芬酸加 DFMO 加卡泊三醇）和一个安慰剂组（润肤露）。本研究中使用的安慰剂组与早期研究中使用的安慰剂组相同。小鼠每天接受一次测试混合物治疗，每周五天，共治疗 17 周。将测试混合物局部涂抹在小鼠背部表面。用移液器滴加 10 微升，然后将混合物擦在皮肤上。这对应于治疗中每种活性物质的以下剂量：双氯芬酸 100 μg/周（30 mg/g 未稀释）、骨化三醇 0.166 μg/周（50 μg/g 未稀释）、二氟甲基鸟氨酸 (DFMO) 463.3 μg/周（139 mg/g 未稀释）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：正常人表皮角质形成细胞 (NHEK) 在无血清角质形成细胞生长培养基 Epilife 中生长，并在所有实验中使用第三代。实验前 48 小时不添加生长补充剂。作为对照，向细胞中添加或不添加 IL-17A 和 IL-22。用 IL-17A (200 ng/mL) 和/或 IL-22 (200 ng/mL) 刺激培养的 NHEK 细胞，然后在存在或不存在 0.2-40 nM 卡泊三醇的情况下共孵育以测试其调节作用。3 天后收获细胞并进行实时定量 PCR (qPCR)。还收集培养上清液并在 -80°C 下冷冻直至用于 ELISA[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Vitamin D receptor[1]

热销产品：Tranexamic acid  | 8-Hydroxy-2'-deoxyguanosine  | CH6953755  | Pyridoxal phosphate  | SMIP004

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Sakabe JI, et al. Calcipotriol Increases hCAP18 mRNA Expression but Inhibits Extracellular LL37 Peptide Production in IL-17/IL-22-stimulated Normal Human Epidermal Keratinocytes. Acta Derm Venereol. 2014 Sep;94(5):512-6.
[2]. Al-Jaderi Z, et al. Effects of vitamin D3, calcipotriol and FTY720 on the expression of surface molecules and cytolytic activities of human natural killer cells and dendritic cells. Toxins (Basel). 2013 Oct 28;5(11):1932-47.
[3]. Pommergaard HC, et al. Combination chemoprevention with diclofenac, calcipotriol and difluoromethylornithine inhibits development of non-melanoma skin cancer in mice. Anticancer Res. 2013 Aug;33(8):3033-9.
[4]. Reinhard Bredehorst, et al. Induction of Antigen-Specific Tolerance by Peripheral Phagocytosis. US 20150283231 A1.
[5]. Kaur A, et al. Nanoemulsion loaded gel for topical co-delivery of clobitasol propionate and calcipotriol in psoriasis. Nanomedicine. 2017 May;13(4):1473-1482.