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醋酸甲羟孕酮≥98% 孕激素受体激动剂 内分泌生殖药理抗肿瘤科研试剂

发布人:上海陌孚医药科技有限公司

发布日期:2026/6/29 11:31:20

PC10463.jpg

名称:Medroxyprogesterone acetate. 

品牌: Medlife

CAS号:71-58-9

纯度:  ≥98%

货号:PC10463

规格:25mg/价格:询价

规格:100mg/价格:¥370.00

规格:500mg/价格:¥660.00

规格:1g/价格:¥1040.00

规格:10mM (in 1mL DMSO)/价格:¥1019.00

链接:https://www.med-life.cn/product/892855.html


一、产品简介

醋酸甲羟孕酮(Medroxyprogesterone acetate)属于人工合成高效孕激素类甾体小分子药物,本品科研级纯度≥98%,广泛应用于生殖内分泌调控机制研究、激素依赖性肿瘤药理评价、子宫内膜病变干预、更年期内分泌调节、乳腺肿瘤耐药机制、甾体药物构效关系筛选等生物医药科研场景。分子式C24H34O4,分子量 386.52,外观为白色结晶性粉末,工艺杂质、同分异构体、重金属残留严格限量管控,批次纯度、受体结合活性、理化稳定性高度统一。易溶于 DMSO、甲醇、乙醇、氯仿等有机溶剂,微溶于乙酸乙酯,几乎不溶于纯水。密封置于 2–8℃避光干燥环境储存,远离高温、强光、强氧化剂,规范存放条件下稳定保质期可达 24 个月。


本品通过对孕酮结构修饰得到,孕激素受体结合亲和力显著优于天然孕酮,能够靶向激活孕激素受体,调控下游多条生殖相关信号通路,可用于构建激素干预细胞、动物病理模型;无需二次纯化精制,可直接用于细胞给药干预、荷瘤动物体内药效评价、激素受体结合动力学实验、内分泌联合用药筛选等高精密药理科研场景,是生殖医学、肿瘤内分泌方向经典阳性对照工具试剂。


二、作用机制

孕激素受体靶向激活调控机制:醋酸甲羟孕酮可特异性结合细胞内孕激素受体,受体活化后入核结合靶基因启动子区域,调控细胞增殖、分化、凋亡相关基因转录,抑制雌激素介导的细胞异常增殖,稳定子宫内膜周期性生理状态,改善内分泌紊乱引发的组织异常增生。


激素依赖性肿瘤生长抑制机制:针对乳腺癌、子宫内膜癌等激素敏感型肿瘤,可通过拮抗雌激素促增殖效应,阻滞肿瘤细胞细胞周期,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤侵袭转移;同时可下调血管生成相关因子表达,减少肿瘤新生血管生成,实现对激素相关恶性肿瘤的生长抑制作用。


下丘脑 - 垂体性腺轴负反馈调节机制:药物经吸收进入循环后,通过负反馈方式抑制垂体促性腺激素分泌,下调卵泡刺激素、黄体生成素水平,抑制卵泡发育与排卵,可用于生殖内分泌稳态调控、避孕相关药理机制研究,探究性激素轴紊乱相关疾病发病机理。


恶病质改善代谢调控机制:能够调节机体食欲中枢,改善肿瘤晚期患者厌食、体重下降等恶病质症状,同时调节糖皮质激素分泌,发挥轻度抗炎、改善机体慢性消耗状态的作用,常用于肿瘤辅助治疗药理研究。


三、主要应用领域

1、激素敏感型肿瘤体内外药效评价

乳腺癌、子宫内膜癌细胞给药及裸鼠荷瘤模型干预实验,检测肿瘤增殖、凋亡、侵袭相关指标,评价单药及联合用药抗肿瘤活性。

2、生殖内分泌紊乱机制研究

构建内分泌失调动物模型,探究醋酸甲羟孕酮对性激素水平、子宫内膜增殖、卵巢功能的调控作用,解析月经紊乱、多囊卵巢等疾病发病机制。

3、孕激素受体结合动力学实验

开展体外受体竞争性结合实验,测定受试化合物与孕激素受体的亲和力,用于新型孕激素类先导药物筛选及构效关系研究。

4、肿瘤恶病质干预药理研究

通过动物模型探究本品对摄食行为、机体能量代谢、炎症因子的调控作用,为肿瘤晚期恶病质干预药物研发提供实验依据。

5、激素联合用药协同机制验证

与芳香化酶抑制剂、化疗药物联用,探究内分泌联合治疗的增效减毒作用,优化激素依赖性肿瘤临床给药方案。

6、药理学、生殖医学专业教学实训

甾体激素药理验证、肿瘤细胞增殖抑制实验、内分泌指标检测、受体靶向药物筛选等实训课程,试剂药理活性稳定,实验重复性优异。


四、使用方法与注意事项

使用方法:细胞药理实验精密称取醋酸甲羟孕酮粉末,采用无菌 DMSO 配制避光高浓度母液,低温分装冻存,培养基梯度稀释至安全工作浓度后开展细胞给药处理,检测细胞活力、周期、凋亡及通路蛋白表达;动物体内实验选用适宜助溶剂制备给药液,按照实验方案灌胃给药,定期监测动物性激素、子宫卵巢病理、肿瘤体积等指标。

注意要点:本品甾体共轭结构遇强光、高温易发生氧化异构,称量、配液、储存全程避光干燥操作,防止受体结合活性衰减;水溶性较差,不可直接采用纯水配制给药母液;全程在通风橱内操作,佩戴丁腈手套、护目镜,避免粉尘吸入与皮肤黏膜长时间接触;母液分装保存,反复冻融次数不超过 3 次,防止药效下降;不可与浓强酸、强氧化剂长期混存,易破坏甾体环结构导致药物失效;仅限实验室体外细胞、动物科研实验使用,不可直接作为人用、兽用临床原料药量产;细胞及动物实验需设置溶剂空白对照组,排除有机溶剂对内分泌指标、肿瘤细胞生理状态的干扰;实验有机废液、固体残渣归入有机危险废物统一处置;试剂出现变色、结块则判定为变质失效,禁止继续投入实验使用。


五、总结与展望

醋酸甲羟孕酮(≥98%)凭借孕激素受体靶向亲和力高、内分泌调控作用明确、激素依赖性肿瘤抑制效果稳定、生物相容性良好、批次药理活性高度统一等优势,成为生殖内分泌疾病机制研究、激素相关肿瘤药理筛选、甾体药物构效关系探索领域的经典标准化科研试剂。有效解决天然孕酮体内代谢快、受体选择性弱、实验干预效果重复性差的科研痛点,为内分泌靶向药物研发提供稳定可靠的阳性参照体系。当前依托醋酸甲羟孕酮搭建的激素干预、肿瘤药效评价、受体动力学、生殖内分泌调控科研体系,持续支撑乳腺癌、子宫内膜癌靶向新药研发、内分泌紊乱疾病干预、肿瘤恶病质辅助治疗等热点科研课题。随着精准内分泌治疗、甾体药物结构优化、生殖医学基础研究技术不断发展,高纯醋酸甲羟孕酮将在激素受体功能解析、内分泌联合用药方案优化、新型孕激素先导化合物筛选中持续发挥核心工具药作用,为药理学、生殖医学、肿瘤药学方向基础科研与转化试验提供靶向活性稳定、纯度可靠、批次统一的人工合成孕激素类科研保障。


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