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枸橼酸马罗匹坦丨359875-09-5丨检测方法丨工艺路线丨结构式丨用途丨武汉鼎信通药业——董浩13429867250

简介：

枸橼酸马罗匹坦还被称为CJ-11，972，商品名为Cerenia(止吐宁)。柠檬酸马罗匹坦的分子量为678.82。

化学名称是(2S，3S)-2-二苯甲基-N-(5-叔丁基-2-甲氧基苄基)-3-氨基-喹宁柠檬酸盐一水合物。

枸橼酸马罗匹坦--基本信息：

中文名称：马罗皮坦柠檬酸盐；枸橼酸马罗匹坦

英文名称：Maropitant Citrate

CAS号：359875-09-5

分子式：C38H48N2O8

分子量：660.81

EINECS号：201-069-1

熔点：153-159 °C(lit.)

溶解度：H2O: 1 M at 20 °C, clear, colorless

结构式：

实物图片：

制备方法：

以3-奎宁酮盐酸盐和苯甲醛为原料，经羟醛缩合、迈克尔加成、构型转化，制 备(2S)-二苯甲基奎宁-3-酮(6)；化合物6与苄胺形成亚胺经铂碳催化氢化还原，用L-樟脑磺酸成盐纯化，钯碳催化氢化脱除苄基，制备关键中间体(2S,3S)-2-二苯甲基奎宁-3-胺(10). 化合物10与2-甲氧基-5-叔丁基苯甲醛形成相应亚胺，经硼氢化试剂还原，得到马罗匹坦粗品，经L-樟脑磺酸成盐纯化，再与枸橼酸成盐制得枸橼酸马罗匹坦. 优化了反应条件，对各步反应后处理、纯化步骤进行了改进，制备了高纯度的药用目标化合物，工艺操作简单，适合工业化生产. 目标化合物结构经质谱和核磁共振氢谱确证，总收率约为20 %，纯度为99.9 % (HPLC).

工艺路线：

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