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Amiloride

MCE 国际站：Amiloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-B0285

CAS：2609-46-3

中文名称：阿米洛利；氨氯吡咪

Synonyms：阿米洛利; MK-870

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Amiloride (MK-870) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

生物活性：Amiloride (MK-870) 是上皮钠通道 (ENaC^[1]) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂^[2]）。 Amiloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2^[3]) 通道的阻滞剂。 IC50 和目标：ENaC^[1]； uTPA^[2]; polycystin-2(TRPP2)^[3] 体外 阿米洛利阻断 δβγ 通道，IC₅₀ 为 2.6 μM（58、71、75、134、148）。阿米洛利对 δβγ ENaC 的 K_i 是 αβγ 通道的 26 倍（对 αβγ ENaC 为 0.1 μM）。与 αβγ 通道相比，阿米洛利对 δβγ ENaC 的阻断更依赖于电压。阿米洛利对 δαβγ 通道的 K_i 在-120 和 +80 mV 时分别为 920 和 13.7 μM，这与 αβγ 和 δβγ 通道的 K^{[1]。 Amiloride 是一种相对选择性的上皮钠通道 (ENaC) 抑制剂，IC₅₀（达到离子通道 50% 抑制所需的浓度）在 0.1 至 0.5 μM 的浓度范围内。 Amiloride 是一种相对较差的 Na+/H+ 交换剂 (NHE) 抑制剂，IC₅₀ 低至 3 μM存在低外部 [Na+]，但在存在高 [Na+] 时高达 1 mM。 Amiloride 是一种更弱的 Na+/Ca2+ 交换剂 (NCX) 抑制剂，IC₅₀ 为 1 mM。 Amiloride (1 μM) 和亚微摩尔剂量的 Benzamil (30 nM)，已知可抑制 ENaC 的剂量，通过阻断 ENaC 蛋白的活性来抑制肌原性血管收缩对灌注压力增加的反应。 Amiloride 以已知对血管平滑肌细胞 (VSMC)[2] 中的 ENaC (1.5 μM) 相对特异的剂量完全抑制 Na+ 流入。 体内研究：阿米洛利（1 mg/kg/天）皮下注射被发现可逆转胶原蛋白沉积的初始增加，并防止 DOCA 盐高血压大鼠的任何进一步增加。与对照组相比，Amiloride 可延缓饮用盐水、易发生中风的自发性高血压大鼠 (SHRSP) 的蛋白尿发作并改善脑和肾组织学评分。在患有盐依赖型高血压的动物的这些细胞以及心血管和肾脏组织中，阿米洛利拮抗或阻止醛固酮的作用[2]。}

体外：阿米洛利阻断δβγ通道，IC50为2.6 μM（58、71、75、134、148）。阿米洛利对δβγ ENaC的Ki是αβγ通道的26倍（对αβγ ENaC为0.1 μM）。与αβγ通道相比，阿米洛利对δβγ ENaC的阻断更具电压依赖性。阿米洛利对δαβγ通道的Ki在-120和+80 mV时分别为920和13.7 μM，与αβγ和δβγ通道均有显著差异[1]。阿米洛利是一种相对选择性的上皮钠通道（ENaC）抑制剂，IC50（达到50%离子通道抑制所需的浓度）在0.1至0.5 μM的浓度范围内。阿米洛利是 Na+/H+ 交换器 (NHE) 的较弱抑制剂，在外部 [Na+] 较低的情况下 IC50 低至 3 μM，但在 [Na+] 较高的情况下 IC50 高达 1 mM。阿米洛利是 Na+/Ca2+ 交换器 (NCX) 的更弱抑制剂，IC50 为 1 mM。已知可抑制 ENaC 的剂量阿米洛利 (1 μM) 和亚微摩尔剂量的 Benzamil (30 nM) 通过阻断 ENaC 蛋白的活性来抑制对灌注压增加的肌源性血管收缩反应。已知对血管平滑肌细胞 (VSMC) 中的 ENaC (1.5 μM) 具有相对特异性的剂量阿米洛利完全抑制 Na+ 内流[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：发现皮下注射阿米洛利 (1 mg/kg/天) 可逆转 DOCA-盐高血压大鼠胶原沉积的初始增加，并防止其进一步增加。与对照组相比，阿米洛利可延迟饮用盐水、易中风的自发性高血压大鼠 (SHRSP) 蛋白尿的发生，并改善脑和肾脏组织学评分。阿米洛利可拮抗或阻止盐依赖性高血压动物的这些细胞以及心血管和肾脏组织中醛固酮的作用[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ENaC[1]; uTPA[2]; polycystin-2(TRPP2)[3]

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参考文献：

[1]. Ji, H.L., et al. delta ENaC: a novel divergent amiloride-inhibitable sodium channel. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2012. 303(12): p. L1013-26.
[2]. Teiwes J, et al. Epithelial sodium channel inhibition in cardiovascular disease. A potential role for amiloride. Am J Hypertens. 2007 Jan;20(1):109-17.
[3]. Giamarchi A, et al. A polycystin-2 (TRPP2) dimerization domain essential for the function of heteromeric polycystin complexes. EMBO J. 2010 Apr 7;29(7):1176-91.