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Leptomycin B

MCE 国际站：Leptomycin B

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16909

CAS：87081-35-4

中文名称：来普霉素B；细霉素B

Synonyms：来普霉素B; CI 940; LMB

纯度：99.94%

存储条件：-20°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期。

生物活性：Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种有效的蛋白质核输出抑制剂。 Leptomycin B 通过共价修饰半胱氨酸残基使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期^[1]。 IC50 和目标：CRM1/exportin 1^[1] 体外： Leptomycin B (LMB) 在体外对多种癌细胞系非常有效（IC50 值在 0.1 至 10 nM 范围内）。 Leptomycin B (LMB) 抑制 SiHa、HCT-116 和 SKNSH 细胞，暴露 72 小时后，IC₅₀ 分别为 0.4、0.3 和 0.4 nM^[2] .
Leptomycin B (LMB) (0.5 nM) 在 A549 和 H460 细胞系中显示出对 Gefitinib (0–32 μM) 诱导的细胞毒性的协同作用。与单独使用吉非替尼相比，吉非替尼 (0–32 μM) 和来普霉素 B (0.5 nM) 的同时处理在 24 小时和 48 小时显示出对 A549 的协同细胞毒性作用^[3]。 体内： Leptomycin B (LMB) 在体内的耐受性很差。 LMB（单次静脉注射）在 HCT-116 荷瘤小鼠中的最大耐受剂量 (MTD) 为 2.5 mg/kg。Leptomycin B 有限的体内功效是由于脱靶效应，因为我们的核输出抑制剂 (NEI) 保留CRM1 的有效抑制作用，但显然在体内耐受性更好^[4]。

体外：来普霉素 B (LMB) 在体外对各种癌细胞系具有很强的抑制作用（IC50 值在 0.1 至 10 nM 范围内）。来普霉素 B (LMB) 抑制 SiHa、HCT-116 和 SKNSH 细胞，72 小时暴露下的 IC50 分别为 0.4、0.3 和 0.4 nM[2]。来普霉素 B (LMB) (0.5 nM) 对吉非替尼 (0-32 μM) 诱导的 A549 和 H460 细胞系细胞毒性具有协同作用。与单独使用吉非替尼相比，吉非替尼 (0-32 μM) 和来普霉素 B (0.5 nM) 同时处理对 A549 具有协同细胞毒性作用，在 24 和 48 小时时均如此[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：来普霉素 B (LMB) 在体内耐受性较差。对于 HCT-116 荷瘤小鼠，LMB（单次静脉注射）的最大耐受剂量 (MTD) 为 2.5 mg/kg。来普霉素 B 在体内的疗效有限是由于脱靶效应，因为我们的核输出抑制剂 (NEI) 保留了对 CRM1 的强效抑制，但在体内耐受性明显更好[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CRM1/exportin 1[1]

热销产品：BMS-582949 (hydrochloride)  | Betaxolol (hydrochloride)  | Lansoprazole sulfone  | SAR405838  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. N Kudo, et al. Leptomycin B inactivates CRM1/exportin 1 by covalent modification at a cysteine residue in the central conserved region. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Aug 3;96(16):9112-7.
[2]. Sarah C Mutka,et al. Identification of nuclear export inhibitors with potent anticancer activity in vivo. Cancer Res. 2009 Jan 15;69(2):510-7.
[3]. Zhongwei Liu, et al.Leptomycin B reduces primary and acquired resistance of gefitinib in lung cancer cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2017 Nov 15;335:16-27.
[4]. Sarah C Mutka, et al. Identification of nuclear export inhibitors with potent anticancer activity in vivo. Cancer Res. 2009 Jan 15;69(2):510-7.