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(R)-Equol 高纯手性试剂|ERα/ERβ 选择性激动剂 激素受体研究专用

发布人:上海创赛科技有限公司

发布日期:2026/7/17 16:24:24

PC54254.jpg

名称:(R)-Equol 

品牌: Medlife

CAS号:221054-79-1

纯度:  ≥95%

货号:PC54254

规格:1mg/价格:¥302.00

规格:2mg/价格:¥128.00

规格:5mg/价格:¥208.00

规格:10mg/价格:¥354.00

规格:25mg/价格:¥673.00

规格:50mg/价格:¥995.00

规格:100mg/价格:¥1415.00

规格:1 mL x 10 mM (in DMSO)/价格:¥241.00

链接:https://www.med-life.cn/product/1245724.html


一、产品简介

(R)-Equol((R)- 雌马酚),CAS No.:94105-90-5,分子式 C₁₅H₁₄O₃,分子量 242.27,本品为手性纯度≥99%、HPLC≥98%的高纯天然异黄酮类雌激素受体调控试剂。采用手性合成、不对称催化、制备色谱拆分、低温避光干燥、惰性气体密封分装工艺制备,严格控制重金属、残留溶剂、水分、炽灼残渣、S - 异构体与氧化降解杂质,确保单一构型稳定、受体亲和活性一致、批次重复性优异。本品外观为白色至类白色结晶粉末,无结块、无杂色、无异味;易溶于 DMSO、乙醇、甲醇,可在缓冲液中助溶,溶液澄清透明;常温避光条件下理化性质稳定,具备明确 ERα/ERβ 激动活性、高受体选择性、低非特异性结合、良好生物相容性等核心特性。本品广泛应用于雌激素受体药理研究、ER 亚型选择性激活、激素依赖性细胞模型构建、乳腺与前列腺相关机制研究、抗氧化与抗炎评价、天然产物活性筛选、高校分子药理实训等领域,覆盖分子药理学、内分泌研究、肿瘤机制、新药筛选、功能活性评价等关键场景。产品需密封、阴凉、干燥、-20℃避光保存,防潮、防氧化、防高温、避免强光与强氧化剂接触,规范储存条件下保质期24 个月

区别于普通消旋体 Equol 与低纯度手性产品,本品单一 (R)- 构型、受体亲和数据明确、杂质干扰极低、活性稳定,对 ERα(Ki=27.4 nM)与 ERβ(Ki=15.4 nM)具有精准激动活性,无需二次拆分与纯化,可直接用于高选择性受体结合实验、细胞模型与机制研究,是内分泌药理、ER 亚型调控、激素相关疾病研究领域的标杆级高纯手性试剂。


二、作用机制

1、雌激素受体高选择性激动机制(R)-Equol 为非甾体类植物雌激素,可特异性结合雌激素受体 ERα 与 ERβ 并发挥激动作用,Ki 值分别为 27.4 nM(ERα)、15.4 nM(ERβ),以更高亲和力作用于 ERβ,通过受体构象变化启动下游转录调控,模拟内源性雌激素信号,用于区分 ER 亚型功能与组织特异性效应。2、亚型偏好性信号传导机制本品对 ERβ 具有相对亲和优势,可选择性激活 ERβ 介导的通路,同时适度激活 ERα 通路,不产生非特异性受体交叉干扰,为研究 ERα/ERβ 在增殖、凋亡、炎症、代谢中的差异化作用提供稳定工具分子。3、细胞内抗氧化与稳态调控机制分子含酚羟基结构,可清除活性氧、抑制脂质过氧化、提升抗氧化酶活力,协同雌激素信号发挥细胞保护作用,降低氧化应激对受体通路与细胞表型的干扰,提升实验体系稳定性。4、低干扰高特异性结合机制手性结构高度均一,非特异性结合率低,不与其他核受体交叉反应,不干扰激素非依赖通路,最大程度保留实验体系本征特性,适配高灵敏度受体结合、报告基因与信号通路检测。5、生物兼容温和作用机制

理化性质温和,细胞毒性低、体内外安全性良好,不引发非特异性蛋白变性与细胞应激,可稳定适配细胞培养、动物模型、体外受体药理等多种精密研究体系。


三、主要应用领域

1、雌激素受体(ER)药理与结合研究作为选择性 ERα/ERβ 激动剂,用于受体竞争性结合、亲和力测定、亚型选择性验证、报告基因检测,支撑内分泌药理与受体机制研究。2、激素依赖性细胞与疾病模型用于乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜细胞等激素敏感细胞模型,研究 ER 介导增殖、凋亡、迁移与药物响应,助力激素相关疾病机制解析与候选化合物筛选。3、ER 亚型功能与信号通路研究区分 ERα 与 ERβ 在转录调控、代谢调节、抗炎、神经保护、骨骼稳态中的不同作用,为组织选择性雌激素药物开发提供工具分子。4、天然产物抗氧化与抗炎评价作为植物雌激素标准品,用于自由基清除、氧化应激、炎症因子调控、细胞保护等实验,评价天然来源活性分子的功效与机制。5、新药筛选与靶点验证作为 ER 通路阳性工具药,用于高通量筛选、化合物活性评价、靶点确证与机制验证,支撑内分泌干扰、肿瘤、代谢性疾病新药研发。6、科研教学与分子药理实训

用于受体药理学、内分泌学、天然产物化学、肿瘤生物学教学与科研实训,活性明确、数据稳定、实验重复性优异。


四、使用方法与注意事项

使用方法

  • 受体结合 / 报告基因实验:精密称量,用 DMSO 配制储备液,按浓度梯度稀释至工作液,避光处理细胞或进行受体孵育,按方案检测信号。

  • 细胞模型实验:以无酚红培养基配制工作浓度,处理激素依赖性细胞,研究增殖、凋亡、侵袭或通路蛋白表达。

  • 动物 / 体内药理实验:溶于适宜助溶剂与载体,按剂量给药,用于体内 ER 激活、组织分布与药效评价。

注意要点

  • 本品为手性酚类结构,易氧化、易受光热影响,全程低温避光密封保存,开封后快速分装,避免长时间暴露导致构型与活性下降。

  • 严禁与强氧化剂、强酸、高温、强光共存,防止降解、异构化与活性丧失。

  • 溶液稳定性低于固体,储备液建议分装 - 20℃保存,避免反复冻融,长期放置易降低受体亲和活性。

  • 操作佩戴实验服、护目镜、手套,避免粉尘吸入与皮肤 / 黏膜直接接触。

  • 仅限实验室体外科研、细胞与动物模型、药理机制研究使用,严禁人体应用、临床给药、食品添加

  • 若出现明显变色、结块、溶液浑浊、手性纯度下降,禁止用于精密受体实验与细胞模型。

  • 本品高纯手性、异构体控制严格、活性数据可靠,无需预处理可直接使用,配套提供 COA、HPLC、手性分析等完整质检文件。


五、总结与展望

高纯 (R)-Equol 凭借单一稳定手性构型、明确 ERα/ERβ 激动活性、高亚型选择性、低杂质低干扰、良好生物相容性等核心优势,成为雌激素受体药理、内分泌研究、激素依赖性疾病模型、天然产物活性评价、新药靶点筛选领域的关键标准化手性试剂。有效解决消旋体亚型信号混淆、低纯度产品活性不稳、异构体干扰、实验重复性差等行业痛点,全面满足高校院所、药企研发、检测机构、生命科学实验室的高精度需求。当前基于本品建立的ER 选择性激活体系、激素敏感细胞模型、受体结合与信号通路平台,已广泛支撑内分泌药理、肿瘤机制、代谢调控、神经保护、骨骼健康等前沿科研项目。随着精准内分泌、受体亚型靶向药物、激素调控诊疗技术持续发展,(R)-Equol 将在ER 功能研究、组织选择性雌激素药物、天然激素样活性分子开发领域持续发挥不可替代的核心作用,为分子药理、内分泌学、肿瘤研究与新药研发提供构型均一、活性精准、数据可靠、批次统一的标准化高纯手性试剂支撑,助力基础科研突破与产业创新升级。


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