发布人：广州健贝生物科技有限公司
发布日期:2020/10/28 22:27:32
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西布曲明原料 药理作用西布曲明为非苯bing胺类食欲抑制剂，同时具有抗抑郁特性。
西布曲明主要通过其次级（M1）和初级（M2）胺类代谢产物产生作用，其作用机制为抑制去甲s上腺上腺上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取，增加饱食感并加速能量消耗，而对去甲s上腺上腺上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，西布曲明及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化化酶抑制作用。
药代动力学口服西布曲明8周后起效，6个月时体重减轻达z大值，多次给药作用可持续12个月。西布曲明口服后达峰时间为1.2h，代谢产物M1和M2的达峰时间为3～4h。口服生物利用度为77%。食物可降低代谢产物M1和M2的z大浓度并延迟达峰时间，但M1和M2的曲线下面积无明显变化，故食物对药物的影响可忽略。西布曲明、M1和M2的蛋白结合率分别为97%、94%和94%。给药后在肝脏和肾脏中的浓度z高。西布曲明在肝脏经过大量的首过代谢，形成两种活性代谢产物M1和M2。M1和M2进一步代谢成无活性的M5和M6。口服清除率为每小时1 750L。母体药物的清除半衰期为1.1h，代谢产物M1、M2的半衰期较长，约14～16h。77%经肾脏排泄，约8%经粪便排泄，代谢产物M5和M6主要经肾排泄。是否经乳汁分泌尚不清楚。
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