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Quinacrine

MCE 国际站：Quinacrine dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13735A

CAS：69-05-6

中文名称：奎纳克林二盐酸盐；阿的平；米帕林

Synonyms：阿的平; Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride

纯度：99.38%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial)，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。

生物活性：Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种具有口服生物活性的抗疟剂，在体外和体内均具有抗癌作用。 Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，从而诱导细胞凋亡^[1]。 体外奎纳克林（5-20 μM；24 小时）抑制 SGC-7901 细胞的生长^[1]。
奎纳克林（7.5 和 15 μM；24 小时）诱导 SGC-7901 细胞凋亡，这与线粒体依赖性信号通路有关，涉及 p53 上调和 caspase-3 激活通路^[1]。
奎纳克林（15 μM；24 小时）处理显着增加促凋亡蛋白的水平，包括细胞色素 c、Bax 和 p53，并降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的水平，从而改变 Bax/Bcl-2 的比例有利于细胞凋亡^[1]。
体内： 奎纳克林（100 mg/kg，每周三次，连续两周）在第 30/31 天显着抑制循环母细胞并增加中位生存时间 (MST)。在测试剂量下，奎纳克林不会降低治疗动物的体重^[2]。

体外：奎纳克林（5-20 μM；24 小时）抑制 SGC-7901 细胞生长[1]。奎纳克林（7.5 和 15 μM；24 小时）诱导 SGC-7901 细胞凋亡，这与线粒体依赖性信号通路有关，涉及 p53 上调和 caspase-3 活化通路[1]。奎纳克林（15 μM；24 小时）处理显著增加了促凋亡蛋白的水平，包括细胞色素 c、Bax 和 p53，并降低了抗凋亡蛋白 Bcl-2 的水平，从而使 Bax/Bcl-2 的比率转向有利于细胞凋亡 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：奎纳克林（每周三次，每次 100 mg/kg，连续两周）在第 30/31 天显著抑制循环母细胞并增加中位生存时间 (MST)。奎纳克林在测试剂量下不会降低接受治疗的动物的体重[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Plasmodium

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参考文献：

[1]. Xiaoyang Wu, et al. Quinacrine Inhibits Cell Growth and Induces Apoptosis in Human Gastric Cancer Cell Line SGC-7901. Curr Ther Res Clin Exp. 2012 Feb;73(1-2):52-64.
[2]. Anna Eriksson, et al. Towards repositioning of quinacrine for treatment of acute myeloid leukemia - Promising synergies and in vivo effects. Leuk Res. 2017 Dec;63:41-46.