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Cilastatin

MCE 国际站：Cilastatin sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-A0166A

CAS：81129-83-1

中文名称：西司他丁钠

Synonyms：西司他丁钠; MK0791 sodium

纯度：98.84%

存储条件：4°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光，氮气保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cilastatin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。

生物活性：Cilastin sodium (MK0791 sodium) 是一种可逆的、竞争性的肾脱氢肽酶 I 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 μM。 Cilastin sodium 抑制细菌金属内酰胺酶 CphA，IC₅₀ 为 178 μM。西司他丁钠是一种抗菌辅助剂^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：0.1 μM（肾脱氢肽酶 I）； 178 μM（细菌金属内酰胺酶 CphA）^[1] 体外： 西司他丁（200 μg/mL；24 小时；RPTECs）处理防止万古霉素诱导的近端小管凋亡并增加细胞活力，同时不影响万古霉素的抗菌作用^[2]。 体内在全身感染的小鼠模型（雌性小鼠，CD-1 株，20 g）中，亚胺培南加西司他丁可以保护小鼠免受 S 的侵害。金黄色葡萄球菌, E.大肠杆菌和P。铜绿假单胞菌感染^[3]。

体外：西司他丁（200 μg/mL；24 小时；RPTECs）治疗可防止万古霉素诱导的近端小管细胞凋亡并增加细胞活力，而不会损害万古霉素的抗菌作用[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在小鼠全身感染模型（雌性小鼠，品系CD-1，20g）中，亚胺培南联合西司他丁可保护小鼠免受金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌感染[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：β-lactam

热销产品：Rutin (hydrate)  | A 1120  | Vedolizumab (anti-α4β7-integrin)  | Polymyxin B  | Mosapride (citrate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Keynan S, et al. The renal membrane dipeptidase (dehydropeptidase I) inhibitor, cilastatin, inhibits the bacterialmetallo-beta-lactamase enzyme CphA. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Jul;39(7):1629-31.
[2]. S Keynan, et al. The Renal Membrane Dipeptidase (Dehydropeptidase I) Inhibitor, Cilastatin, Inhibits the Bacterial Metallo-Beta-Lactamase Enzyme CphA. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Jul;39(7):1629-31.
[3]. Blanca Humanes, et al. Protective Effects of Cilastatin Against Vancomycin-Induced Nephrotoxicity. Biomed Res Int. 2015;2015:704382.
[4]. P J Petersen, et al. In Vitro and in Vivo Activities of LJC10,627, a New Carbapenem With Stability to Dehydropeptidase I. Antimicrob Agents Chemother. 1991 Jan;35(1):203-7.