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发布人:南京瓦力化工科技有限公司
发布日期:2026/10/29 9:31:39
在新一代双重食欲素受体拮抗剂类失眠药物的合成产业链中,4 - 氯 - 3 - 甲基苯 - 1,2 - 二胺盐酸盐(CAS:1087743-89-2)是达利雷生(Daridorexant)合成路线中构建苯并咪唑母核的核心芳香二胺砌块。达利雷生作为新型失眠治疗药物,用于成人入睡困难、睡眠维持障碍的治疗,区别于传统镇静催眠药物,成瘾风险更低,次日残留嗜睡效应弱,是国内失眠领域关注度较高的创新品种,该中间体的品质直接影响环合工序的选择性、杂质控制与后续原料药精制难度。
本品为取代邻苯二胺类盐酸盐化合物,分子式 C₇H₁₀Cl₂N₂,分子量 193.07,外观为类白色至浅紫色固体粉末。盐酸盐结构有效抑制游离二胺的氧化降解,相比游离胺拥有更优的储存稳定性;在 DMF、醇类等极性有机溶剂中具备良好溶解性,适配酰胺缩合、酸催化环合等合成单元操作。 产品纯度稳定≥98%,各项杂质、残留溶剂指标按照医药中间体标准管控,每批次可配套 COA 检测报告,支持 HPLC、核磁等表征资料,理化指标稳定,批次波动小,适配新药小试、中试放大以及商业化生产阶段的质控要求。
依托成熟的自主合成工艺,该产品具备稳定的供货能力,可匹配研发样品、中试批量、工业化吨级等不同量级需求,同时拥有合理的成本空间,能够适配 CDMO、创新药企的长期原料采购规划。包装规格灵活可选,配套完整 MSDS 资料,可满足国内研发及外贸订单的交付要求。
达利雷生原料药合成:作为关键起始砌块,经缩合、分子内环合反应构建 5 - 氯 - 4 - 甲基苯并咪唑母核,是达利雷生合成路线的核心中间体。 CRO、CDMO 新药研发配套:面向中枢神经系统创新药开发项目,提供合规特色砌块,支撑工艺开发、样品申报、生产放大全流程。 杂环小分子合成研究:用于其他苯并咪唑类靶向化合物、中枢候选药物的合成探索。