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dBET1

MCE 国际站：dBET1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101838

CAS：1799711-21-9

纯度：99.24%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：dBET1 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC，其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。

生物活性：dBET1 是由 Cereblon 和 BRD4 的配体连接的 PROTAC，EC₅₀ 为 430 nM。 dBET1 是一个 PROTAC，由 (+)-JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 和链接器^[1] 链接组成。 IC50 和目标：EC₅₀：430 nM (BRD4)^[1] 体外： 降低 dBET1 的处理调节 MYC 和 PIM1 转录。 dBET1 对 BRD4 的降解与 MV4;11 细胞系中更有效的细胞凋亡结果相关。仅 4 小时 dBET1 处理后细胞凋亡显着增加，在 8 小时时增强。 dBET1 还在 24 小时内对 MV4;11 细胞增殖产生强效和优异的抑制作用（通过 ATP 含量测量，IC₅₀= 0.14 μM，与 IC₅₀= 1.1 相比μM 与 JQ1)^[1]。 体内：给药 dBET1 可减缓肿瘤进展（通过连续体积测量确定），并降低死后评估的肿瘤重量。在用 dBET1 (50 mg/kg IP) 进行第一次或第二次每日治疗后四小时观察到 BRD4 的急性药效学降解。在切除的肿瘤中，与载体对照相比，使用 dBET1 观察到 BRD4 的统计学显着不稳定、MYC 的下调和增殖的抑制。小鼠可以很好地耐受两周的 dBET1，而不会对体重、白细胞计数、血细胞比容或血小板计数产生有意义的影响^[1]。

体外：dBET1 处理可下调 MYC 和 PIM1 转录。dBET1 降解 BRD4 与 MV4;11 细胞系中更强烈的细胞凋亡有关。仅 4 小时的 dBET1 处理后细胞凋亡就显著增加，8 小时后更是如此。dBET1 还在 24 小时时对 MV4;11 细胞增殖产生强效且优越的抑制作用（以 ATP 含量衡量，IC50= 0.14 μM，而 JQ1 的 IC50= 1.1 μM）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：通过连续体积测量确定，dBET1 给药可减缓肿瘤进展，并降低死后评估的肿瘤重量。在第一次或第二次使用 dBET1（50 mg/kg IP）治疗四小时后观察到 BRD4 的急性药效学降解。与切除的肿瘤中的载体对照相比，dBET1 观察到 BRD4 的统计学显著不稳定、MYC 下调和增殖抑制。小鼠对两周的 dBET1 耐受性良好，对体重、白细胞计数、血细胞比容或血小板计数没有显著影响[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：BRD4 430 nM (EC50) Cereblon

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参考文献：

[1]. Winter GE, et al. DRUG DEVELOPMENT. Phthalimide conjugation as a strategy for in vivo target protein degradation. Science. 2015 Jun 19;348(6241):1376-81.