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Flavopiridol

MCE 国际站：Flavopiridol

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10005

CAS：146426-40-6

中文名称：夫拉平度

Synonyms：夫拉平度; HMR-1275; Alvocidib; L86-8275

纯度：99.73%

存储条件：4°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，2 年；-20°C，1 年（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。

生物活性：Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱的 CDKs 竞争性抑制剂，可抑制 CDK1、CDK2、CDK4，IC₅₀ 分别为 30、170、分别为 100 纳米。 IC50 和目标：IC50：30 nM (CDK1)、170 nM (CDK2)、100 nM (CDK4)^[3] 体外： Flavopiridol (2 μM) 在 CLL 细胞中强烈诱导独特的 ER 应激模式，通过 IRE1 介导的 ASK1 激活和可能的下游半胱天冬酶^[1] 导致细胞死亡。 Flavopiridol 在持续 4-24 小时的治疗中导致大量 PRG 的有效上调。 Flavopiridol 对几种 PRG 的表达具有即时和长期影响。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中，flavopiridol 也抑制这些基因的表达，但随后，在 flavopiridol 存在的情况下，JUNB、GADD45B 和 EGR1 被上调^[2]。
(Alvocidib) 还抑制细胞周期蛋白 E1 并诱导细胞凋亡^[4]。

细胞实验：用黄酮吡啶醇处理的细胞在 4 小时后用 PBS 清洗，并在补充有 10% 人血清和抗生素的常规生长培养基 (RPMI 1640) 中悬浮，持续剩余的孵育时间。对于黄酮吡啶醇/NSC-187208 样品，在黄酮吡啶醇清洗 4 小时后，将 NSC-187208 重新添加到新鲜培养基中。对于所有其他条件，细胞与相应的药物连续孵育 24 小时。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CDK1/Cyc B1 30 nM (IC50) CDK2/Cyc E 170 nM (IC50) CDK4/Cyc D1 100 nM (IC50) MAP 19000 nM (IC50) PKC 14000 nM (IC50) EGFR 22000 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Mahoney E, et al. ER stress and autophagy: new discoveries in the mechanism of action and drug resistance of the cyclin-dependent kinase inhibitor flavopiridol.Blood. 2012 Aug 9;120(6):1262-1273.
[2]. Keskin H, et al. Complex effects of flavopiridol on the expression of primary response genes. Cell Div. 2012 Mar 29;7:11.
[3]. Kim KS, et al.Thio- and oxoflavopiridols, cyclin-dependent kinase 1-selective inhibitors: synthesis and biological effects. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4126-34.
[4]. Jianliang Xu, et al. Inhibition of cyclin E1 sensitizes hepatocellular carcinoma cells to regorafenib by mcl-1 suppression. Cell Commun Signal. 2019 Jul 26;17(1):85.