上海陌孚医药科技有限公司

名称:Lumefantrine. 

品牌: Medlife

CAS号:82186-77-4

纯度:  ≥98%

货号:PC17371

规格:1g/价格:¥414.00

规格:5g/价格:¥1556.00

规格:10g/价格:¥2616.00

规格:25g/价格:¥5183.00

链接:https://www.med-life.cn/product/936722.html

一、产品简介

Lumefantrine（苯芴醇，又称本芴醇 / Benflumetol / CPG-56695）是我国自主创制的芳基氨基醇类抗疟药，作为蒿甲醚-苯芴醇复方（Artemether-Lumefantrine，AL）即青蒿素联合疗法（ACT）的核心组分，是全球治疗无并发症恶性疟的一线与二线用药。

本品 CAS 82186-77-4，分子式 C₃₀H₃₂Cl₃NO，分子量 528.94，熔点 129–131℃，极高脂溶性（LogP≈9.2），溶于 DMSO（≥20 mg/mL）、难溶于水。其长效半衰期（4–6 天）负责清除复方治疗后残留虫体，与速效的蒿甲醚形成机制互补。

二、作用机制

1、血红素解毒抑制机制

苯芴醇与血红素（hemin）形成复合物，抑制疟原虫将毒性游离血红素转化为惰性疟色素（β-hematin/hemozoin），致毒性血红素蓄积，杀灭红内期虫体。

2、血内期杀裂殖体机制

对包括耐氯喹恶性疟原虫在内的广谱疟原虫具显著血内期杀裂殖体活性，对红细胞前期与配子体无效。

3、ACT 机制互补协同

与蒿甲醚（速效、产生自由基）配伍，苯芴醇长效清除残余虫体，二者杀虫彻底且互补，显著降低复燃率与耐药发生。

4、高脂溶性药代机制

极高脂溶性使其在脂质环境富集、蛋白结合率高；与高脂食物同服可显著提高生物利用度，主要经 CYP3A4 肝代谢。

5、pfindr1 耐药选择机制

AL 治疗可筛选恶性疟原虫 pfmdr1 基因多态性，是研究抗疟药耐药演变的重要模型；其脱丁基代谢物活性较原型高 4–5 倍。

三、主要应用领域

1、抗疟药物研究与恶性疟治疗模型（核心）

用于无并发症恶性疟（含耐氯喹株）的药效、剂量与联合方案研究，支撑 ACT 优化。

2、青蒿素联合疗法（ACT）机制研究

研究苯芴醇与蒿甲醚/青蒿琥酯的协同、配比与药效动力学互补机制。

3、抗疟药耐药机制研究

通过 pfmdr1 多态性、体外选择与鼠疟模型研究耐药演变与交叉耐药。

4、抗疟药敏评价与药代研究

用于 ex-vivo 恶性疟原虫敏感性检测（³H-次黄嘌呤法）、体外生长抑制实验与血药浓度 LC-MS/MS 定量。

5、心脏安全性药理研究

对快速激活延迟整流钾通道（IKr）具抑制作用（IC₅₀≈8.1 μM），用于 QT 延长等脱靶电生理评价。

6、制剂与质控分析

作标准品用于复方片 HPTLC/LC-MS 含量测定、溶出度与制剂质量研究。

四、总结与展望

Lumefantrine（苯芴醇，≥98%）凭借抑制血红素解毒、血内期杀裂殖体与长效清除残留虫体的机制特性，成为青蒿素联合疗法（ACT）的核心组分与疟疾研究的关键工具化合物。有效解决耐氯喹恶性疟难治、单药复燃率高、耐药快速蔓延等行业痛点，全面满足抗疟药研发、耐药机制与寄生虫代谢研究的高标准需求。

当前基于苯芴醇搭建的 ACT 药效、耐药选择与药代研究体系，已广泛支撑疟疾防控、抗疟新药发现与联合治疗方案优化等核心项目。随着全球疟疾消除、抗药性监测与新型联合疗法持续升级，Lumefantrine 将在抗寄生虫药理学、热带病研究与全球公共卫生领域持续发挥关键支撑作用。