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(R)-4-(3-溴苯基)-6,8-二氯-2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉

发布人:上海药诚医药科技合伙企业(有限合伙)

发布日期:2026/10/22 8:46:34

(R)-4-(3 - 溴苯基)-6,8 - 二氯 - 2 - 甲基 - 1,2,3,4 - 四氢异喹啉

CAS:2200552-24-3英文:(R)-4-(3-Bromophenyl)-6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline

基础信息

结构特点

手性四氢异喹啉优势骨架,4 位 R 构型手性碳;苯环 6,8 位二氯取代,4 位间溴苯基,N2 甲基。

四氢异喹啉是药物里高频优势杂环;间位芳溴是 Suzuki、Buchwald 偶联活性位点;R 手性构型是药效核心,对应的 S 构型(CAS:1870821-29-6)是它的对映异构体,两者药理活性差异巨大。 多卤取代可以调节脂溶性、代谢稳定性,常用于中枢神经类小分子药物开发。

理化与储存

芳基溴光照下易降解;手性构型在强酸、高温条件下有消旋风险,会降低 ee 值

核心用途

  1. 手性医药中间体(主打)四氢异喹啉类候选药物砌块,用于 CNS 中枢神经系统靶点、GPCR、激酶抑制剂新药研发;溴位点通过偶联反应延伸侧链,搭建目标药物分子;

  2. 手性化合物库构建,高通量筛选;

  3. 有机合成手性砌块,不对称合成研究。

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