上海陌孚医药科技有限公司

一、产品简介

Sieboldin（又称 3-羟基根皮素-4′-葡萄糖苷 / 3-Hydroxyphloretin-4′-glucoside）是一种来源特定的二氢查尔酮类黄酮糖苷天然产物，主要分离自野生苹果属（Malus）植物与蛇菰（Balanophora involucrata）。本品由 Medlife 提供，货号 PC82961，纯度 HPLC≥99%，规格 10 mg / ¥4673.00、25 mg / ¥9857.00、50 mg / ¥15210.00，白色至类白色固体，为高纯天然产物标准品与活性研究专用试剂。

本品 CAS 18777-73-6，分子式 C₂₁H₂₄O₁₁，分子量 452.41。其结构特征是 B 环具有 邻二酚（邻二羟基）取代——这是其区别于根皮苷（phloridzin）的关键结构差异，赋予其更强的抗糖化与抗氧化活性（AGE 抑制能力约为根皮苷的 10 倍）。

二、作用机制

1、抗糖化（AGE 抑制）机制 Sieboldin 抑制牛血清白蛋白（BSA）与葡萄糖/MGO 反应生成晚期糖基化终产物（AGE），在 BSA-葡萄糖与 BSA-MGO 模型中 IC₅₀≈0.2 mM，活性约为根皮苷的 10 倍，减少蛋白交联与功能损伤。

2、MGO 捕获机制 可直接捕获活性二羰基化合物甲基乙二醛（MGO），生成 Sieboldin-MGO 加合物，阻断 MGO 介导的糖化与细胞毒性，是抗糖化研究的重要位点。

3、自由基清除（抗氧化）机制 B 环邻二酚羟基提供强供氢/供电子能力，高效清除自由基，参与氧化应激防护，与野生 Malus 对百草枯（paraquat）耐受性相关。

4、IAA 氧化酶调控机制 对吲哚乙酸（IAA）氧化酶在 1 μM 下表现强抑制（与根皮苷的刺激作用相反），参与植物生长素代谢与逆境生理调控。

5、细胞毒性与血管保护机制 在多种癌细胞系显示细胞毒活性；并在二氢查尔酮研究中被报道对血管收缩与血管保护具潜在调节作用，支撑抗肿瘤与心血管研究。

三、主要应用领域

1、抗糖化与糖尿病并发症研究（核心） 作为天然抗糖化活性分子，研究 AGE 形成抑制、蛋白交联阻断及糖尿病肾病、视网膜病变等并发症防护机制。

2、MGO 捕获与代谢调控研究 研究 MGO 等活性二羰基的捕获机制、加合物结构与代谢副作用干预。

3、抗氧化应激研究 用于自由基清除、氧化损伤防护与果蔬/植物活性成分的抗氧化评价。

4、抗肿瘤与细胞毒性筛选 在癌细胞系中开展细胞毒活性筛选与抗增殖机制研究。

5、植物生理与生长素代谢研究 研究 IAA 氧化酶调控、二氢查尔酮 3-羟化酶（DHC3H）生物合成与逆境耐受（如百草枯）机制。

6、天然产物标准品与质量控制 作高纯标准品用于 LC-MS/HPLC 定性定量、植物提取物成分鉴定与产品质量控制。

四、使用方法与注意事项

使用方法

• 母液配制：以 DMSO 或甲醇配制储备液，分装后低温避光保存，避免反复冻融。

• 抗糖化实验：在 BSA-葡萄糖或 BSA-MGO 体系中加入不同浓度 Sieboldin，孵育后测 AGE 荧光/加合物。

• 抗氧化/细胞实验：按方案稀释至工作浓度（mM 级抗糖化、μM 级酶调控），开展自由基清除与细胞毒评价。

• 分析检测：作标准品建立校准曲线，配合内标进行 LC-MS/MS 定量与成分鉴定。

注意要点

• 本品为研究用天然产物（RUO），严禁人体应用、临床与食品用途。

• 具口服毒性、皮肤/眼刺激与呼吸道刺激（GHS07，H302/H315/H319/H335），操作佩戴手套、护目镜与口罩。

• 避光、密封、4℃ 保存；溶液 -80℃/6 个月、-20℃/1 个月，避免光照降解。

• 来源稀缺、价格较高，建议小量分装、按需取用，避免浪费与反复冻融。

• 废液按有机/化学废液合规处置。

五、总结与展望

Sieboldin（3-羟基根皮素-4′-葡萄糖苷，HPLC≥99%）凭借邻二酚羟基赋予的强抗糖化、MGO 捕获与抗氧化特性，成为抗糖化、氧化应激与血管保护等代谢研究的特色天然产物工具。有效解决常规抗糖化分子活性弱、结构类似物（如根皮苷）效力不足等行业痛点，全面满足糖尿病并发症、衰老与植物活性成分研究的高标准需求。

当前基于 Sieboldin 搭建的 AGE 抑制、MGO 捕获与抗氧化评价体系，已广泛支撑抗糖化药物发现、功能性食品评价与果蔬活性成分研究等核心项目。随着抗糖化与健康老龄化研究、天然产物新药开发持续升级，Sieboldin 将在代谢病学、功能食品与植物化学领域持续发挥关键支撑作用。