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Clarithromycin

MCE 国际站：Clarithromycin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17508

CAS：81103-11-9

中文名称：克拉霉素；克拉红霉素；6-0-甲基红霉素A；6氧甲基红霉素；甲红霉素；甲氧基红霉素；克红霉素

Synonyms：克拉霉素

纯度：99.90%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC50 (Ki) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。

生物活性：克拉霉素具有广谱的抗菌活性。克拉霉素抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，其 IC₅₀ (K_i/ b>) 值为 56 (43) μM^[2]。克拉霉素显着抑制 HERG 钾电流^[3]。克拉霉素通过破坏连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬通量^{[ 4]}。 体外克拉霉素产生类似的浓度依赖性阻滞，IC₅₀ 为 45.7 μM^[3]。
Clarithromycin 在24?h 后在所有细胞系，特别是HCT116 细胞中诱导大量胞浆内空泡的形成。用 Clarithromycin（40、80 和 160μM）长期治疗会改变结直肠癌 (CRC) 细胞的细胞增殖并引发凋亡细胞死亡。当克拉霉素重新加入细胞时，细胞增殖的抑制作用得到加强。特别是，在孵育 48 小时后重新加入 160?μM 克拉霉素，可在 72?h 时抑制细胞增殖。在 LS174T 细胞^[4] 中获得了类似的效果。
克拉霉素（80 和 160?μM；48 小时）强烈增加 LC3-II/LC3-I 比率，剂量和时间依赖性方式，最大处理时间为 24?h。这种效应伴随着 p62/SQSTM1^[4] 的减少。
体内： 200 mg/kg 的克拉霉素对体内测试的四种药物均有活性^[5]。

体外：克拉霉素产生类似的浓度依赖性阻断，IC50 为 45.7 μM[3]。克拉霉素在 24 小时后诱导所有细胞系（尤其是 HCT116 细胞）中大量胞质内空泡的形成。长期使用克拉霉素（40、80 和 160 μM）治疗会改变细胞增殖并引发结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡。将克拉霉素重新添加到细胞中时，细胞增殖抑制作用会增强。特别是，在孵育 48 小时后重新添加 160 μM 克拉霉素，会在 72 小时时导致细胞增殖停滞。在 LS174T 细胞中也获得了类似的效果[4]。克拉霉素（80 和 160μM；48 小时）以剂量和时间依赖性方式强烈增加 LC3-II/LC3-I 比率，在治疗 24 小时时达到最大值。这种影响伴随着 p62/SQSTM1 的下降[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：克拉霉素 200 mg/kg 对体内测试的四种细菌均有活性[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CYP3 Macrolide

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参考文献：

[1]. D H Peters, et al. Clarithromycin. A review of its antimicrobial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic potential. Drugs. 1992 Jul;44(1):117-64.
[2]. X J Zhao, et al. An in vitro study on the metabolism and possible drug interactions of rokitamycin, a macrolide antibiotic, using human liver microsomes. Drug Metab Dispos. 1999 Jul;27(7):776-85.
[3]. Scott J C Stanat, et al. Characterization of the inhibitory effects of erythromycin and clarithromycin on the HERG potassium channel. Mol Cell Biochem. 2003 Dec;254(1-2):1-7.
[4]. Giulia Petroni, et al. Clarithromycin inhibits autophagy in colorectal cancer by regulating the hERG1 potassium channel interaction with PI3K. Cell Death Dis. 2020 Mar 2;11(3):161.
[5]. S P Klemens, et al. Activity of clarithromycin against Mycobacterium avium complex infection in beige mice. Antimicrob Agents Chemother. 1992 Nov;36(11):2413-7.