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Rifaximin

MCE 国际站：Rifaximin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13234

CAS：80621-81-4

中文名称：利福昔明

Synonyms：利福昔明

纯度：99.88%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rifaximin是一种胃肠道选择性的抗生素 (antibiotic)，与细菌 DNA 依赖性 RNA 聚合酶的 β 亚基结合，从而抑制细菌 RNA 的合成 (bacterial RNA synthesis)。与革兰氏阴性菌（MIC：8-50 毫克/毫升）相比，Rifaximin对革兰氏阳性菌株（MIC：0.03-5 毫克/毫升）的敏感性更高。

生物活性：利福昔明是一种胃肠道选择性抗生素，可结合细菌 DNA 依赖性 RNA 聚合酶的 β 亚基，从而抑制细菌 RNA 合成。与革兰氏阴性菌（MIC：8-50 mg/mL）相比，利福昔明对革兰氏阳性菌株（MIC：0.03-5 mg/ml）的敏感性更高^{[1][2 ]}。 体外利福昔明对葡萄球菌、链球菌、肠球菌、大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、蜡样芽孢杆菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、嗜血杆菌具有良好的抑制活性ducreyi、Bacteroides bivius-disiens、Gardnerella vaginalis、Lactobacillus spp.、Mobiluncus spp.、Neisseria gonorrhoeae、Pseudomonas 和 Acinetobacter。利福昔明很少引起副作用^[1]。
利福昔明（0.1、1.0 和 10.0 μM）可显着降低 Caco-2 中的细胞增殖、细胞迁移和 PCNA 表达，且呈浓度依赖性细胞与未经处理的细胞^[2]。
Rifaximin (0.1-10 μM) 通过 PXR 依赖性机制下调 Akt/mTOR 和 p38MAPK/NF-κB 通路^[2]。 体内：利福昔明给药（30 或 50 mg/kg/天）可提高结肠炎小鼠的存活率，并通过改善消耗综合征、组织学评分、降低结肠 IL-2、IL-12、IFN-γ 和 TNF-α（蛋白质和 mRNA）水平，并降低结肠髓过氧化物酶 (MPO) 活性^[3]。

体外：利福昔明对葡萄球菌、链球菌、肠球菌、大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、蜡样芽孢杆菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、杜克雷嗜血杆菌、双歧杆菌、阴道加德纳菌、乳酸杆菌属、动弯杆菌属、淋病奈瑟菌、假单胞菌和不动杆菌均有良好的抑制作用。利福昔明很少引起副作用[1]。与未经处理的细胞相比，利福昔明 (0.1、1.0 和 10.0 µM) 可显著降低 Caco-2 细胞中的细胞增殖、细胞迁移和 PCNA 表达，且呈浓度依赖性降低[2]。利福昔明（0.1-10 μM）通过PXR依赖的机制下调Akt/mTOR和p38MAPK/NF-κB通路[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：利福昔明给药（30 或 50 mg/kg/天）可改善消瘦综合征和组织学评分，降低结肠 IL-2、IL-12、IFN-γ 和 TNF-α（蛋白质和 mRNA）水平，提高结肠炎小鼠的存活率，降低结肠炎严重程度，并降低结肠髓过氧化物酶 (MPO) 活性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Veronica Ojetti, et al. Rifaximin pharmacology and clinical implications. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Jun;5(6):675-82.
[2]. Giuseppe Esposito,et al. Rifaximin, a non-absorbable antibiotic, inhibits the release of pro-angiogenic mediators in colon cancer cells through a pregnane X receptor-dependent pathway. Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):639-45.
[3]. Stefano Fiorucci,et al.Inhibition of intestinal bacterial translocation with rifaximin modulates lamina propria monocytic cells reactivity and protects against inflammation in a rodent model of colitis. Digestion. 2002;66(4):246-56.