熊果苷理化性质及结构 -- 上禾生物

理化性质及结构
熊果苷又名熊果素，呈白色针状结晶或粉末。萃取自熊果的叶子，能够通过祛除色斑和雀斑，同时还有杀菌、消炎的作用。主要用于高级化妆品的制备。熊果苷（arbutin）是一种天然活性物质，能有效地抑制皮肤中的生物酪氨酸酶活性，阻断黑色素的形成，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑，是目前国内外美白化妆品中的主要活性物质。近年来，随着国内化妆品业的发展，为顺应护肤化妆品“回归自然”的潮流，天然活性物质的“绿色美白”也日益盛行，而熊果苷作为无毒无害、美白效果明显的天然活性物质，市场需求量日益扩大。

熊果苷

制备 [2]
步骤1，将梨树叶烘干、粉碎后，用甲醇浸渍，过滤，将滤液浓缩为浸膏；浸膏得率为7%～10%，浸膏中熊果苷含量约6%～10%。浸膏得率即浸膏占所用梨树叶的质量的百分含量。

步骤2，取树脂装柱，将步骤1所得浸膏用水溶解，过滤，滤液中熊果苷含量为2mg/mL，滤液上柱净化，得熊果苷粗提物；树脂为LSA-900B树脂；滤液上柱净化，用不同浓度甲醇淋洗，保持流速0.4～0.5倍柱体积/小时，得净化液，净化液经浓缩后，得固体状态的熊果苷粗提物，其中熊果苷含量30%～34%。

步骤3，取ENV填料装柱，将步骤2所得熊果苷粗提物溶解后上柱再净化，得熊果苷粗品；滤液上柱净化后，收集流出液，用2倍柱体积的水淋洗，上样流出液中熊果苷含量低于0.005mg/mL，弃去流出液，再用10倍柱体积的10%甲醇洗脱，每次收集1倍柱体积的洗脱液，整个过程流速保持2～3mL/min；前三次洗脱所得洗脱液中熊果苷含量最高，分别为3.0mg/mL、4.8mg/mL、1.6mg/mL，收集前三次洗脱的洗脱液，浓缩，得固体状态熊果苷粗品，其熊果苷含量大于82%。

步骤4，对步骤3所得熊果苷粗品进行结晶，得熊果苷。具体为将熊果苷粗品加入乙酸乙酯，加热回流0.5～1h，趁热过滤，静置过夜，析出白色粉末状固体，过滤，干燥，得白色粉末状固体，该粉末状固体中熊果苷含量大于95%。

步骤5，对步骤4所得熊果苷进行重结晶。可重复进行多次重结晶，熊果苷纯度达99%以上。

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