GLP-1R激动剂或是下一个降糖王者？

一、糖尿病领域研发热点——GLP-1R激动剂

糖尿病行业是一个非常广阔的市场。根据全国医院销售（全终端）数据库，我国医院糖尿病药品市场保持稳步增长趋势，2021年销售规模达到591.19亿元，预计2024年各大终端可能达到1000亿元。在这个广阔的市场中，GLP-1RA药物是一种快速增长的跑道。

GLP-1(胰高血糖素样肽-1)是人体胃肠粘膜自然分泌的一种“肠促胰素”，GLP-1R是GLP-1的受体，在胰腺中β细胞上表达。进食后，GLP-1通过激活GLP-1R，可促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，加速葡萄糖代谢，减缓胃排空，通过中枢食欲抑制减少食物摄入，达到降低血糖、减肥的效果。

但内源GLP-1在血浆中的稳定性较差，容易被二肽基肽酶4（DPP-4)快速降解，半衰期不到2分钟，直接限制了天然GLP-1的使用场景。因此，GLP-1类似物的研发应运而生。

全球GLP-1R靶点新药研究布局

多肽GLP-1R激动剂通过模拟天然GLP-1激活GLP-1受体，通过依赖葡萄糖浓度来改善胰岛素分泌，抑制胰高糖代谢。由于依赖于葡萄糖浓度，它不仅具有显著的降糖效果，而且具有低血糖发病率的优点。

二、GLP-1R激动剂研发方向-双靶点激动剂

除口服制剂的研发方向外，GLP-目前，1RA的研发方向仍集中在双目标激动剂上。单目标激动剂对糖尿病的治疗有一定的限制，生物利用低，耐受性低；因此，提出双目标激动剂作为一种新的治疗策略，具有同时调整多个目标的能力，以获得更好的治疗效果。

目前，一些双靶激动剂已进入临床试验阶段，并在糖尿病治疗行业取得了一定成效。主要集中在GLP-1R/GIPR和GLP-研发1R/GCGR等双激动剂。

Cotadutide2型糖尿病全球研发进展

一些研究还发现，GLP-1R/GCGR双靶激动剂有利于抵抗炎症和脂肪肝等代谢性疾病。由于GLP-1R/GCGR双激动剂已成为糖尿病、肥胖、NASH(非酒精性脂肪肝)等疾病的新方向。

GLP-除了治疗2型糖尿病外，1R已成为全球热门靶点，GLP-1R靶点在肥胖、胰岛素抵抗、心血管疾病等其他领域也有应用潜力。未来，GLP-1R靶点的研究可能涉及到更多的领域和疾病类型，具有广阔的研发前景。

写到最后:

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