柚皮苷药代动力学研究 上禾生物

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柚皮苷药代动力学研究

代谢：据文献报道，大鼠口服柚皮苷单体或含柚皮苷的复合物后，柚皮苷迅速被吸收，5min即可在血浆中被检测到，0.67～1.6ｈ达到血药浓度，体内消除半衰期ｔ1/2为3.1～4.1ｈ。柚皮苷主要以柚皮素葡萄糖醛酸、柚皮素硫酸盐等结合物的形式存在于血液中，体内分布广泛，除脑组织外体内各器官均能检测到柚皮苷的存在。柚皮苷存在肝肠循环现象，主要经肝脏或胆汁排泄。
吸收：柚皮苷口服吸收差，大部分被肠道菌群脱糖基化代谢为柚皮素后经肠壁以被动扩散的方式吸收入血。
分布：大鼠灌胃给予柚皮苷15min后，在胃组织、十二指肠、肝、肾及肺中均可检测到柚皮苷的存在，并于60～105min达到最高浓度，720min后各器官基本检测不到。各组织器官柚皮苷浓度高低顺序为：胃组织＞十二指肠＞肾＞肝＞肺＞脾＞脂肪＞心脏＞肌肉＞睾丸，而脑组织、皮肤及卵巢中均检测不到柚皮苷。研究也发现各组织器官的柚皮苷AUC值有相似的大小顺序。研究柚皮苷在脑、肝脏及胆汁中的分布情况，结果发现柚皮苷在肝及胆汁中的分布率（AUCliver/AUCblood和AUCbile/AUCblood）分别为（5.39±0.94）和（29.17±3.58）ｎｇ•ｈ•mL-1，而脑中没有检测到柚皮苷，表明柚皮苷在肝及胆汁中富集，而柚皮苷可能不分布于脑组织中。
消除：大鼠口服柚皮苷单体或含柚皮苷的复合物后，柚皮苷的药时曲线呈明显的双峰现象，提示其在体内存在肝肠循环。柚皮苷在尿液中的主要代谢产物为柚皮素、对羟基苯丙酸、对羟基桂皮酸。柚皮苷及其代谢物在体内发生的反应有：羟基化、甲基化、乙酰化、氢化、去糖基化、脱氢化、葡萄糖醛酸化、硫酸化、葡糖基化、开环反应、氧化作用、甘氨酸结合、脱羟基作用等。有研究推断柚皮苷主要代谢途径为口服后首先在肠道菌群的作用下发生脱糖基化反应而生成柚皮素，而后柚皮素以单体或柚皮素结合物的形式通过肠壁吸收进入肝脏，经开环、脱氢反应产生对羟基桂皮酸，或者柚皮素在肝药酶作用下开环、裂解，产生对羟基苯丙酸，最后经脱氢作用产生对羟基桂皮酸。值得注意的是，关于柚皮苷消除的报道较少，且不同研究提出的柚皮苷代谢途径仍有所差异，完整的柚皮苷代谢过程有待进一步研究及证实。

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