【脉铂医药】MedBio|Olcegepant技术参数

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常用名

Olcegepant

英文名

Olcegepant

CAS号

204697-65-4

分子量

869.64500

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C38H47Br2N9O5

熔点

无资料

闪点

无资料

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体外研究

与肽拮抗剂CGRP8-37相比，Olcegepant对人CGRP受体的亲和力高于内源性配体CGRP，亲和力高150倍。 Olcegepant逆转人脑血管中CGRP介导的血管舒张，并在偏头痛病理生理学的替代动物模型中抑制神经源性血管舒张[1]。 Olcegepant（BIBN4096BS）对灵长类CGRP受体非常有效，对人CGRP受体表现出14.4±6.3（n = 4）pM的亲和力（Ki）[2]。几个证据表明降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂可以作为一种新的流产偏头痛治疗。 Olcegepant（BIBN4096BS）对SK-N-MC细胞中存在的CGRP受体表现出竞争性拮抗作用。用敏感的肌动描记术技术研究分离的人脑，冠状动脉和网膜动脉。 CGRP诱导浓度依赖性松弛，其以竞争性方式被Olcegepant拮抗[3]。

体内研究

Olcegepant（BIBN4096BS）剂量在1到30微克/千克（iv）之间，可以抑制刺激三叉神经节释放的CGRP对mar猴面部血流的影响[2]。使用Olcegepant（900μg/ kg）进行预处理可以抑制辣椒素诱导的整个脊柱三叉神经核中Fos的表达达57％。相比之下，Olcegepant预处理不会改变三叉神经节中磷酸化细胞外信号调节激酶的表达[4]。 Olcegepant（0.3至0.9mg / kg，iv）显着降低CCI-ION大鼠的机械性异常性疼痛。 Olcegepant（0.6 mg / kg，iv）显着降低三叉神经脊髓中c-Fos免疫标记细胞的数量和ATF3转录物（神经元损伤的标志物）的上调，而不是CCI三叉神经节中白细胞介素-6的上调。 -ION大鼠[5]。

激酶实验

125I-hCGRP用作放射性配体。温育缓冲液含有（以mM计）：Tris 50，NaCl 150，MgCl 2和EDTA 1，（乙二胺四乙酸）pH 7.4。将膜匀浆在室温下与50μM125I-hCGRP和递增浓度的Olcegepant（BIBN4096BS）一起温育180分钟。使用细胞收集器通过GF / B玻璃纤维过滤器过滤终止温育。蛋白质结合的放射性在γ计数器中测定。非特异性结合定义为在1μMCGRP存在下结合的放射性。通过基于一个结合位点模型的非线性回归分析获得IC 50值[2]。

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品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED16840

PHA 543613 hydrochloride

478149-53-0

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED16862

VU 0365114

1208222-39-2

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED16559

Bilobalide

33570-04-6

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED16989

E4CPG

170846-89-6

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED16786

Zolmitriptan

139264-17-8

10mM (in 1mL DMSO)

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED16608

Tianeptine sodium

30123-17-2

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED16929

GBR 13069 dihydrochloride

67469-45-8

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED16953

(±)-Epibatidine

148152-66-3

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED16918

(RS)-MCPG

146669-29-6

100mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED17097

Milameline hydrochloride

139886-04-7

10mg

≥98%