Bromocriptine mesylate，甲磺酸溴隐亭 | MedChemExpress (MCE)

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Bromocriptine

MCE 国际站：Bromocriptine mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12705A

CAS：22260-51-1

中文名称：甲磺酸溴隐亭

Synonyms：甲磺酸溴隐亭; CB-154

纯度：99.98%

存储条件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶剂中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，避光防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bromocriptine mesylate 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂，结合多巴胺 D2 受体，pKi 为 8.05±0.2。

生物活性：溴隐亭甲磺酸盐是一种强效多巴胺 D2/D3 受体激动剂，可与 D2 多巴胺受体结合，pKi 为 8.05±0.2。

体外：溴隐亭刺激 CHO 细胞中表达的 D2 多巴胺受体上的 [35S]-GTPγS 结合，pEC50 为 8.15±0.05[1]。溴隐亭还是脑一氧化氮合酶的强效抑制剂。研究发现，麦角生物碱溴隐亭 (BKT) 是纯化神经元一氧化氮合酶 (NOS) 的强效抑制剂 (IC50=10±2 μM)，而对可诱导巨噬细胞 NOS 的活性较弱 (IC50>100 μM) [2]。研究发现，溴隐亭可抑制至少一种人类细胞色素 P450 酶的活性。溴隐亭是 CYP3A4 的强效抑制剂，相互作用的计算 IC50 值为 1.69 μM[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在强迫游泳试验 (FST) 和悬尾试验 (TST) 中，给小鼠组施用甲磺酸溴隐亭 (2 mg/kg，腹腔注射) 7 天。与对照组相比，溴隐亭组表现出明显的抗不动作用。当在 7 天 MPE 治疗的最后一剂后 30 分钟施用溴隐亭并进行 FST 时，与单独的 MPE 治疗相比，这种多巴胺能激动剂对 MPE (200 mg/kg，口服) 的抗不动作用产生明显的剂量依赖性增强。与对照组相比，溴隐亭治疗组显示出不动时间明显减少。与单独的 MPE 治疗相比，在用 MPE (100 和 200 mg/kg，口服) 预处理 7 天后施用溴隐亭显示出对 MPE 的抗不动作用明显的剂量依赖性增强[4]。溴隐亭脑池内注射可显著降低静态机械性异常性疼痛（SMA）评分，与假手术（注射生理盐水的大鼠）相比，其作用持续 30 分钟。与假手术相比，溴隐亭腹膜内注射可显著降低 CCI-IoN 组的疼痛评分，且呈剂量依赖性（0.1 mg 和 1 mg/kg）下降，其作用持续 6 小时。最高剂量可导致评分下降幅度最大（P[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[4] 使用瑞士小鼠（20-25 克），雌雄不限（共 150 只）。溴隐亭甲磺酸盐用作多巴胺受体 (D2) 激动剂。氟哌啶醇在蒸馏水中稀释，蒸馏水用作注射载体。将溴隐亭甲磺酸盐溶解在一滴冰醋酸中，并用蒸馏水定容。丙咪嗪溶解在 0.9% 生理盐水中。在强迫游泳试验 (FST) 和悬尾试验 (TST) 中，给小鼠组施用氟哌啶醇 (0.1 mg/kg，腹腔注射) 和溴隐亭甲磺酸盐 (2 mg/kg，腹腔注射) 7 天。在阳性对照组中施用作为标准的丙咪嗪 (10 mg/kg，口服) 7 天。大鼠[5] 使用成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠（N=112，275-325 克）。注射6-OHDA两周后，对动物进行短暂的（MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：进行 [35S]-GTPγS 结合试验。将细胞膜 (25 ±75 ug) 在含有 0.1 mM 二硫苏糖醇 (DTT) 和 1 uM GDP 和药物的缓冲液 B 中孵育 30 分钟，体积为 0.9 mL，温度为 30°C。此预孵育可确保在添加 [35S]-GTPγS (50±150 pM，最终浓度)（在 100 uL 缓冲液 B 中）以启动反应时，测试的激动剂处于平衡状态。除非另有说明，否则将测定混合物再孵育 20 分钟。通过快速过滤终止测定，并按上述放射性配体结合测定所述确定结合放射性。[35S]-GTPγS 的总结合量不到添加量的 20%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：D2 Receptor

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参考文献：

[1]. Gardner B, et al. Agonist action at D2(long) dopamine receptors: ligand binding and functional assays. Br J Pharmacol. 1998 Jul;124(5):978-84.
[2]. Renodon A, et al. Bromocriptine is a strong inhibitor of brain nitric oxide synthase: possible consequences for the origin of its therapeutic effects.FEBS Lett. 1997 Apr 7;406(1-2):33-6.
[3]. Wynalda MA, et al. Assessment of potential interactions between dopamine receptor agonists and various human cytochrome P450 enzymes using a simple in vitro inhibition screen. Drug Metab Dispos. 1997 Oct;25(10):1211-4.
[4]. Rana DG, et al. Dopamine mediated antidepressant effect of Mucuna pruriens seeds in various experimental models of depression. Ayu. 2014 Jan;35(1):90-7.
[5]. Dieb W, et al. Nigrostriatal dopaminergic depletion increases static orofacial allodynia. J Headache Pain. 2016;17:11.