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靶向蛋白降解(PROTAC/TPD)——新一代药物发现工具与配套试剂

发布人:北京百灵威科技有限公司

发布日期:2026/10/16 14:50:38

靶向蛋白降解(Targeted Protein Degradation, TPD)技术是近年来药物研发领域最具革命性的方向之一。与传统小分子抑制剂“占位驱动”的药理机制不同,PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)通过双功能分子同时结合目标蛋白和E3泛素连接酶,利用泛素-蛋白酶体系统实现对靶蛋白的选择性降解,从根本上拓展了可成药靶点的边界。近五年来,PROTAC技术在临床转化方面取得了突破性进展:靶向雌激素受体的ARV-471、靶向雄激素受体的ARV-110等分子已进入临床研究阶段;CDK9降解剂THAL-SNS-032通过脂质体或铁蛋白纳米笼递送系统,在乳腺癌模型中展现出显著增强的抗肿瘤活性。在表观遗传学领域,靶向PRC2复合物EED亚基的PROTAC降解剂UNC6852可有效降解EZH2突变型弥漫大B细胞淋巴瘤中的PRC2复合物,为传统抑制剂难以覆盖的靶点提供了新的降解策略。同时,PROTAC分子的模块化设计——通过连接子将E3配体与靶蛋白配体偶联——使得研究者能够灵活构建针对不同靶点的降解剂库。

百灵威提供靶向蛋白降解相关产品,涵盖E3泛素连接酶配体、PROTAC连接子、完整PROTAC降解剂、蛋白酶体抑制剂、自噬调节剂以及配套活性检测试剂。

产品列表
E3泛素连接酶配体
品名CAS货号
Thalidomide, 98%, initially promoted as a sedative, inhibits cereblon (CRBN), with a Kd of ∼250 nM, and has immunomodulatory, anti-inflammatory and anti-angiogenic cancer properties
沙利度胺
50-35-1374892
Pomalidomide, 99%, a inhibitor of TNF-α
泊马度胺
19171-19-8911951
Lenalidomide, 98%
来那度胺
191732-72-6262385
2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-hydroxyisoindoline-1,3-dione, 97%
2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-羟基-异吲哚-1,3-二酮
5054-59-1994154
E3 ligase Ligand 18
E3 连接酶配体 18
2241669-88-31177881
PROTAC连接子
品名CAS货号
2,5,8,11,14-Pentaoxaheptadecan-17-oic acid, 97%
2,5,8,11,14-五氧杂十七烷-17-酸
81836-43-31880549
Pentaethylene glycol di(p-toluenesulfonate), 95%
二对甲苯磺酸戊乙二醇
41024-91-3980089
Thalidomide-O-PEG4-Amine
2401832-00-4BIPC1005
N-(Boc-PEG3)-N-bis(PEG2-alcohol)
2055042-60-7OR1039179
Mal-PEG-Mal, 95%, average M.W. 1,000
马来酰亚胺-PEG-马来酰亚胺
/126277
Mal-PEG-Mal, 95%, average M.W. 10,000
马来酰亚胺-PEG-马来酰亚胺
/933325
Mal-PEG-Mal, 95%, average M.W. 2,000
马来酰亚胺-PEG-马来酰亚胺
/955920
完整PROTAC降解剂
品名CAS货号
THAL-SNS-032, 98%
THAL-SNS-032
2139287-33-39088405
UNC6852, 98%
UNC6852
2688842-08-09349633
ARV-825, 98%
ARV-825
1818885-28-79173846
Gefitinib-Based PROTAC 3
2230821-27-7BISN0057
PROTAC BRD9 Degrader-4
2633632-34-3PC1032630
蛋白酶体与自噬调节剂
品名CAS货号
MG132, 98%, proteasome inhibitor
MG132抑制剂
133407-82-6357189
Rapamycin, 98%
雷帕霉素
53123-88-9948477
Chloroquine, 96%
氯喹盐基
54-05-7339140新
3-Methyladenine, 90%, a widely used inhibitor of autophagy via its inhibitory effect on class III PI3K
3-甲基腺嘌呤
5142-23-4369172
其他相关试剂
品名CAS货号
Propidium iodide, 95%
碘化丙啶
25535-16-4279945
Calcein-AM, 90%
钙荧光素-AM
148504-34-1365031
Tetramethylrhodamine ethyl ester
四甲基罗丹明乙酯
115532-52-0332326
超敏ECL发光液(飞克级)
超敏ECL发光液(飞克级)
/AIWB-006
DMEM, high glucose, pyruvate
DMEM, 高糖, 含丙酮酸盐
/923273

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