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生物素‑5‑氟脲嘧啶 (Biotin‑5-FU) 药物-蛋白互作与靶点挖掘探针

发布人:陕西星贝爱科生物科技有限责任公司

发布日期:2026/9/30 17:22:47

生物素‑5‑氟脲嘧啶(Biotin‑5-FU),是将生物素通过 Linker 共价连接至 5-FU 母核构建的亲和探针。在保留 5-FU 分子识别能力的前提下,利用生物素‑链霉亲和素强相互作用捕获探针结合蛋白,用于验证已知作用靶点、挖掘潜在结合蛋白,解析 5-FU 作用通路、耐药相关分子机制。

一、结构与连接位点

Biotin-5-FU 通常通过 5-FU 的 N1 位或 N3 位 与生物素连接,并常引入 PEG、氨基酸或短链间隔臂。 关键设计原则:

保留嘧啶环活性:5-FU 需转化为 FdUMP/FUTP 才能发挥抗肿瘤活性,连接位点不能破坏其代谢路径。

引入柔性间隔臂:常用 PEG2/PEG3/PEG4 链降低空间位阻,提高链霉亲和素识别效率和药物释放能力。

可裂解连接臂:若做可控释药,可引入酯键、SS 键或酶敏连接臂(如 Val-Ala-PAB),在细胞内触发释放游离 5-FU。

二、应用场景

‌5-氟脲嘧啶靶点示踪与分布研究‌:依托生物素的亲和标记特性,在荧光显微镜或流式细胞仪下实时观察5-氟脲嘧啶在肿瘤细胞内的摄取、积累与分布情况,精准定位其作用靶点,解决传统嘧啶类小分子无法直接可视化示踪的痛点。

‌小分子靶点Pull-down捕获实验‌:作为生物素化探针,在细胞裂解液中特异性捕获5-氟脲嘧啶的直接结合蛋白,通过链霉亲和素磁珠富集后进行质谱鉴定,快速筛选验证该经典化疗药物的全新作用靶点,大幅降低质谱鉴定背景噪音。

肿瘤靶向药物递送系统构建‌:作为双功能靶向单元,与你此前关注的链霉亲和素修饰纳米凝胶、聚合物胶束结合,利用肿瘤细胞表面高表达的生物素受体实现精准靶向递送,显著提升5-氟脲嘧啶在肿瘤组织的富集度,大幅降低化疗药物的全身毒副作用。

‌分子互作体外筛选实验‌:在中性生理缓冲液体系中,通过梯度稀释探针观测其与重组靶点蛋白的结合强度,量化二者相互作用的亲和力与结合动力学,适配亲和层析、磁珠蛋白富集等标准实验流程,适用于嘧啶结合蛋白的基础筛选研究。

‌多类生化实验适配‌:可直接应用于FMC流式细胞、免疫细胞化学(ICC)、免疫荧光IF、IP、ELISA等多种常规生化实验,满足不同维度的科研需求。

三、使用关键要点

优先选择‌生物素活性保留率≥90%‌、HPLC纯度≥95%的科研级产品,避免游离生物素或未偶联的5-氟脲嘧啶杂质干扰后续亲和标记实验结果 。

取用产品时,从冰箱取出后需置于室温回温30-60分钟再开盖,避免低温环境下空气中的水汽进入试剂瓶导致受潮失活。

操作过程中全程佩戴防护手套和眼镜,避免试剂直接接触皮肤和黏膜,该产品仅限科研使用,绝对禁止用于人体临床诊断或治疗。

禁止与高浓度的游离生物素试剂共存放,避免竞争性结合链霉亲和素位点,大幅降低后续亲和标记实验的率。

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购买须知:

单位:瓶

规格:5mg起订

产地:西安

保质期:12个月

储存条件:-20°C干燥避光保存 

如有其他信息或产品信息咨询我们。

温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!



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