DPPG-Na在多囊脂质体药物中的应用

合成磷脂DPPG-Na，这款产品名称二棕榈酰磷脂酰甘油的药用注射级辅料你是否了解？说到DPPG-Na的应用，较为常见的是多囊脂质体产品，比如阿糖胞苷多囊脂质体、硫酸吗啡多囊脂质体、布比卡因多囊脂质体等。具体是什么情况呢？跟着AVT小编一起了解下吧！

    多囊脂质体的制备离不开处方中包括DPPG-Na等磷脂的相互作用，也离不开Depofoam^TM技术，这项技术由美国Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并运用于多个产品如DepoDur®、Exparel®，以及在研的DepoMLX等。Depofoam^TM是微米级的蜂窝状磷脂双层结构，当采用二次乳化法制备脂质体时，如果油相中含有甘油三酯，就会得到Depofoam，它可以用来传递化学药物、蛋白质以及DNA 等，药物释放时间最长可达30天。

    可能有的小伙伴对DPPG-Na这款磷脂不太熟悉，小编先来说一下DPPG-Na这款药用磷脂的基本信息。

    合成磷脂DPPG-Na，显而易见，这是一款PG类合成磷脂，纯度可达99%,中文名称二棕榈酰磷脂酰甘油，AVT给大家提供的DPPG-Na产品为药用注射级别，CAS号67232-81-9，化学名称1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油)，钠盐]，分子式：C₃₈H₇₄O₁₀PNa，分子量在745。常用作脂质体膜材、乳化剂。深耕药用辅料这一行业十几年，艾伟拓供应的DPPG-Na磷脂可是有资质的，产品已在CDE登记备案，登记号F20180000838，同时我们的产品也在FDA备案，DMF号32797。磷脂类产品对温度要求非常高，DPPG-Na磷脂亦需要在-20℃以下环境中遮光密闭保存。

    文章伊始小编就告诉大家DPPG-Na的应用实例包括糖胞苷多囊脂质体、硫酸吗啡多囊脂质体、布比卡因多囊脂质体等，下面我们就来具体了解一下这几款多囊脂质体。

    1.阿糖胞苷脂质体Depocyt®

    SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂质体，1999年于美国上市，主要用于治疗肿瘤性脑膜炎。将阿糖胞苷包载入脂质体后给药次数从每两天一次减少为每两周一支，极大的改善了病人的顺应性。其处方磷脂组成为DOPC、DPPG-Na、胆固醇和三油酸甘油酯。产品为5mL的生理盐水悬液，每支含有50mg阿糖胞苷、22mg胆固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG-Na以及22mg胆固醇。

    2.硫酸吗啡脂质体DepoDur®

    SkyPharm Inc.公司研制的硫酸吗啡脂质体，2004年FDA批准上市，用于术前麻醉或产术镇痛。其处方磷脂组成为DOPC、DPPG-Na、胆固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支产品含10mg/mL硫酸吗啡、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG-Na、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL胆固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

    3.布比卡因脂质Exparel®

    Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂质体，2011年FDA批准上市，用于手术部位术后麻醉镇痛，可延长药物释放至72小时。处方中使用了一种新的PC类磷脂辅料DEPC，这在基于DepoFoamTM技术的上市产品中是独一份的。 其处方磷脂组成为DEPC、DPPG-Na、胆固醇和三辛酸甘油酯。每瓶产品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG-Na 0.9mg/mL、胆固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年来Exparel®的市场及销售额高速增长，2015年总销售额达2.4亿美元且仍不断上升。