Rottlerin | MedChemExpress (MCE)

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Rottlerin

MCE 国际站：Rottlerin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18980

CAS：82-08-6

Synonyms：Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525

纯度：98.39%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物， 是 PKC 的一个特异性抑制剂，其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM， PKCα，β，γ 的为 30-42 μM，PKCε，η，ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂，通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。

生物活性：Rottlerin 是一种从 Mallotus Philippinensis 中纯化的天然产物，是一种特异性 PKC 抑制剂，对 PKCδ 具有 IC₅₀ 值3-6 μM，PKCα,β,γ 30-42 μM，PKCε,η,ζ 80-100 μM。 Rottlerin 充当直接线粒体解偶联剂，并通过靶向 mTORC1 上游的信号级联来刺激自噬。 Rottlerin 通过 caspase 3 激活诱导细胞凋亡^[1][2][3]。 Rottlerin 抑制HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染^[4][5]。 IC50 和目标：IC50：3-6 μM (PKCδ)、30-42 μM (PKCα、β、γ)、80-100 μM (PKCε、η、ζ)^[1]。 体外 Rottlerin（20 μM，2/6/24 小时）以时间依赖性方式显着降低原代 HMVEC 中的细胞周期蛋白 D-1 mRNA 水平 ^[2].
Rottlerin (20 μM) 在 HMVEC^[2] 中表现出细胞增殖。
体内： Rottlerin（20 mg/kg，每周灌胃 5 天，每天一次，持续 6 周）抑制 Balb C 裸鼠 AsPC-1 胰腺肿瘤生长，无毒性^[3]。
Rottlerin 抑制肿瘤细胞增殖，并通过激活 caspase-3 和裂解聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP)^[3] 诱导细胞凋亡。

体外：Rottlerin (20 μM，2/6/24 小时) 以时间依赖性方式显著降低原代 HMVEC 中的细胞周期蛋白 D-1 mRNA 水平[2]。Rottlerin (20 μM) 在 HMVEC 中表现出细胞增殖[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Rottlerin（20 mg/kg，每周 5 天，每天一次，管饲，持续 6 周）可抑制 Balb C 裸鼠的 AsPC-1 胰腺肿瘤生长，且无毒性[3]。Rottlerin 可抑制肿瘤细胞增殖，并通过激活 caspase-3 和切割聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 来诱导细胞凋亡[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PKCδ 3 μM (IC50, Porcine spleen) PKCα 30 μM (IC50, baculovirus-infected Sf9 insect cells) PKCγ 40 μM (IC50, baculovirus-infected Sf9 insect cells) PKCβ 42 μM (IC50, baculovirus-infected Sf9 insect cells) PKCη 82 μM (IC50, baculovirus-infected Sf9 insect cells) PKCζ 100 μM (IC50, baculovirus-infected Sf9 insect cells) PKCε 100 μM (IC50, baculovirus-infected Sf9 insect cells) CaM kinase III 5.3 μM (IC50, EF-2 kinase activity in cytosol of murine pancreas) CKII 30 μM (IC50, holoenzyme expressed in E.coli) PKA 78 μM (IC50, catalytic subunit from porcine heart) HIV-1

热销产品：2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine  | 5-Hydroxytryptophan  | Chorionic gonadotrophin  | Alkaline phosphatase  | DSPE-PEG2000-Mal (ammonium)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Gschwendt M, et al. Rottlerin, a novel protein kinase inhibitor. Biochem Biophys Res Commun. 1994 Feb 28;199(1):93-8.
[2]. Valacchi G, et al. Rottlerin exhibits antiangiogenic effects in vitro. Chem Biol Drug Des. 2011 Jun;77(6):460-70.
[3]. Minzhao Huang, et al. Rottlerin suppresses growth of human pancreatic tumors in nude mice, and pancreatic cancer cells isolated from KrasG12D mice. Cancer Letters 353 (2014) 32-40.
[4]. María Rosa López-Huertas, et al. Protein kinase Ctheta is a specific target for inhibition of the HIV type 1 replication in CD4+ T lymphocytes. J Biol Chem. 2011 Aug 5;286(31):27363-77.
[5]. Zoé Lama, et al. Kinase inhibitors tyrphostin 9 and rottlerin block early steps of rabies virus cycle. Antiviral Res. 2019 Aug;168:51-60.