对甲基肉桂酸乙酯：环保低成本制备奥扎格雷原料药

发布人：深圳市石金谷科技有限公司

发布日期:2013/5/20 19:52:31

对甲基肉桂酸乙酯：环保低成本制备奥扎格雷原料药
奥扎格雷是用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍，并可抑制TXA2合成酶，具有抗血小板聚集和解除血管痉挛作用的有效药物，也是世界范围内在该病症领域普遍使用的药物。临床上用于蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。长期以来，奥扎格雷因原料药的制备需使用昂贵的试剂且收率不高，造成其价格居高不下，给患者带来了很大的经济负责。此外，奥扎格雷原料药的制备还经常使用有毒试剂，给本药埋下安全隐患，对环境污染也较大。辽宁诺康医药有限公司经反复研究，发明公开了一种奥扎格雷原料药的新制备方法。该方法以对甲基肉桂酸乙酯为起始原料，经NBS溴化，得对溴甲基肉桂酸乙酯，然后与咪唑进行缩合反应生成奥扎格雷乙酯，最后在碱性条件下进行水解，酸析后得到奥扎格雷粗品，精制后得到奥扎格雷原料药。新方法改进了各反应步骤所用的催化剂和溶剂及粗品精制方法，产品收率高、质量好，避免了使用毒性试剂和昂贵试剂，对环境污染小，生产成本低，适合于工业化生产。

对甲氧基肉桂酸乙酯
别名：4-甲氧基肉桂酸乙酯 ；乙基-p-甲基肉桂酸 
英文名称: Ethyl 4-methoxycinnamate 
CAS号: 24393-56-4 
分子式: C12H14O3 
分子量: 206.24 
熔点：49°C 
外观：白色结晶, 
含量(气相色谱分析):≥98％ 　
用途：本品是一种优良的防晒剂.还具有广谱抗真菌作用,是莪术根茎中的抗真菌的主要成分.