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发布人：陕西星贝爱科生物科技有限责任公司
发布日期:2026/7/30 10:10:37
一、基础分子信息
中文名称：生物素-乌帕替尼，生物素偶联乌帕替尼
英文名称：Biotin-Upadacitinib
简称：Biotin-UPA；ABT-494-Biotin
乌帕替尼（Upadacitinib, ABT-494）
CAS：1310726-60-3；选择性可逆 ATP 竞争性JAK1 抑制剂
核心药效骨架：咪唑并 [1,2-a] 吡咯并 [2,3-e] 吡嗪三环母核 + 手性吡咯烷 + 三氟乙基脲侧链。
二、偶联方案
Biotin-PEG-linker-Upadacitinib
采用侧链衍生化策略：对吡咯烷环乙基位点 / 三氟乙基末端进行改造，引入连接臂（PEG₂/PEG₄/PEG₁k/PEG₂k），远端连接生物素。
完整保留三环药效母核、脲结构，维持 JAK1 结合能力；
PEG 间隔臂消除空间位阻，不阻碍探针进入激酶 ATP 口袋；
远端生物素，用于 Streptavidin 磁珠捕获。
避雷方案：直接在三环 NH 上进行烷基化连接生物素；改造后几乎丧失 JAK1 结合活性，无法用于 Pull-down。
三、核心科研应用
Pull-down + LC-MS 筛选乌帕替尼结合蛋白
靶点结合成像
竞争性结合实验
CETSA 互补验证
Biotin-Hydrazide
Biotin-Abacavir
Biotin-CD环糊精
生物素-人参皂苷Rg1
Biotin-vitamin B1
生物素-苯乙酰谷氨酰胺
Biotin-Amphotericin B
生物素-异牡荆素
生物素-薯蓣皂苷
生物素-谷胱甘肽
生物素-3,4-二羟基苯丙酸
生物素-α-苯乙胺
生物素-水解蚕丝蛋白
生物素-脱落酸
生物素-左旋肉碱
Biotin-Polymyxin B
生物素-粘蛋白
生物素-腐胺
生物素-亚精胺
生物素-乌帕替尼
生物素-贝达喹啉
生物素-褪黑素
购买须知：
单位:瓶
规格:5mg起订
产地:西安
保质期:12个月
储存条件:-20°C干燥避光保存
如有其他信息或产品信息咨询我们。
温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！
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