Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan，马来酰亚胺三聚乙二醇葡萄糖醛酸MABC依喜替康

产品名称：Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan，马来酰亚胺三聚乙二醇葡萄糖醛酸MABC依喜替康

Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-Exatecan 是一款抗体 - 药物偶联物（ADC）的核心毒素连接子组件，核心结构由马来酰亚胺（Mal）、三聚乙二醇（PEG3）、葡萄糖醛酸（Glucuronide）、MABC 连接子及依喜替康（Exatecan）毒素组成，专为靶向肿瘤治疗设计，兼具特异性偶联、肿瘤微环境响应性释放及低脱靶毒性等优势。

各组件功能协同适配 ADC 设计：马来酰亚胺是抗体偶联位点，可在中性 pH 条件下与抗体的半胱氨酸残基（经还原打开二硫键获得）特异性反应形成稳定硫醚键，实现毒素与抗体的定点偶联，确保 ADC 的均一性与稳定性；PEG3 间隔臂作为柔性连接单元，提升分子水溶性，缓解抗体与毒素之间的空间位阻，同时降低 ADC 的免疫原性，延长体内血液循环时间；葡萄糖醛酸是肿瘤微环境响应性基团，可被肿瘤组织中高表达的 β- 葡萄糖醛酸苷酶特异性切割，实现毒素在肿瘤部位的靶向释放，减少对正常组织的损伤；MABC 连接子进一步增强 ADC 的稳定性，避免血液循环中毒素提前脱落导致的脱靶毒性；依喜替康是拓扑异构酶 I 抑制剂类毒素，通过抑制 DNA 拓扑异构酶 I 活性，阻断 DNA 复制与转录，诱导肿瘤细胞凋亡，细胞毒性强（IC50 通常为 nM-pM 级别）。

ADC 的作用机制精准高效：抗体部分可特异性结合肿瘤细胞表面的靶抗原（如 HER2、EGFR），介导 ADC 被肿瘤细胞内吞；进入细胞后，ADC 被转运至溶酶体，溶酶体内的 β- 葡萄糖醛酸苷酶切割葡萄糖醛酸连接键，释放出活性依喜替康毒素；毒素进入细胞核，作用于 DNA 拓扑异构酶 I，引发肿瘤细胞凋亡，而正常组织中 β- 葡萄糖醛酸苷酶表达量低，ADC 保持稳定，脱靶毒性极低。

应用场景聚焦肿瘤靶向治疗：该组件可与针对不同肿瘤靶抗原的抗体偶联，构建个性化 ADC 药物，用于治疗多种实体瘤（如乳腺癌、肺癌、胃癌、结直肠癌）；其响应性释放机制与强效毒素的结合，确保了 ADC 的高抗肿瘤活性与良好安全性，能有效克服传统化疗的非特异性毒性问题；此外，PEG3 间隔臂与葡萄糖醛酸的设计还能优化 ADC 的药代动力学特性，提升其在体内的稳定性与肿瘤组织穿透性，为晚期或转移性肿瘤患者提供新的治疗选择。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年11月20日