PMK-PEG-cRGD,环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽（cRGD）

什么是PMK-PEG-cRGD？

PMK-PEG-cRGD是一种由三部分组成的复合材料：聚L-甲硫氨酸-嵌段-Nε-三氟乙酰-L-赖氨酸（PMK）作为核心骨架，聚乙二醇（PEG）作为亲水外壳，环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽（cRGD）作为靶向“导航仪”。这种结构使其兼具药物封装、靶向递送和智能响应三大功能，成为精准医疗领域的“明星材料”。

化学物理属性：稳定与灵活的平衡

PMK嵌段通过硫醚键连接疏水性甲硫氨酸与亲水性赖氨酸，形成两亲性结构，可在水中自组装成纳米胶束。PEG外壳赋予材料良好的生物相容性，避免被免疫系统清除，延长血液循环时间。cRGD肽则像一把“钥匙”，能精准识别肿瘤细胞或活化肝星状细胞表面的整合素受体（如αvβ3），引导载体靶向富集。

功能特性：智能响应与精准释放

PMK-PEG-cRGD的核心优势在于其“环境感知”能力。例如，在肿瘤或纤维化组织中，高浓度的活性氧（ROS）会触发PMK嵌段的硫醚键氧化，使胶束结构瓦解，释放负载的药物（如白藜芦醇）。这种“按需释放”机制显著提高了药物疗效，同时减少了对正常组织的损伤。

应用领域：从肿瘤到肝纤维化的突破

肿瘤治疗：作为化疗药物的载体，PMK-PEG-cRGD可穿透肿瘤血管，将药物直接递送至癌细胞内部，降低全身毒性。

肝纤维化修复：针对活化肝星状细胞（aHSCs），cRGD肽引导载体靶向纤维化区域，ROS响应释放抗纤维化药物，抑制胶原蛋白沉积，改善肝功能。

基因治疗：通过修饰siRNA或CRISPR组件，实现基因编辑工具的精准递送，为遗传病治疗提供新思路。

研究展望：智能载体的未来

随着材料科学与分子生物学的交叉融合，PMK-PEG-cRGD有望进一步优化。例如，通过调整PEG分子量或cRGD序列，可实现对不同细胞类型的靶向；结合荧光标记或磁共振成像技术，可实时追踪载体在体内的分布，为个性化治疗提供数据支持。