旧药改良新路径：二氧六环环保溶剂助力低毒药物合成

发布人：北京百灵威科技有限公司

发布日期:2025/6/6 20:21:58

俄罗斯 Ivanovo 州立大学团队发现，以 1,4 - 二氧六环为溶剂，柳氮磺胺吡啶与苦味酰苯甲酸发生苯甲酰化反应，虽反应速率较低（速率常数 k≤1.807×10⁻³ L・mol⁻¹・s⁻¹），但产物经虚拟筛选证实安全性显著提升：抑制胰岛素风险、对氨基苯甲酸拮抗作用降低，肾、肝、血液毒性均明显下降。

1,4 - 二氧六环的极性与水混溶性为反应提供温和环境，减少传统溶剂的环境负担。尽管反应效率待优化，但其通过化学修饰降低药物毒性的思路极具价值，为 “旧药新用” 提供可持续路径 —— 未来或通过催化剂设计提升速率，同时保留低毒特性。该研究为肠炎治疗药物柳氮磺胺吡啶的安全性改良奠定基础，也提示绿色溶剂与分子修饰结合可焕发传统药物新生，有望惠及更多临床老药，让治疗更安全环保。

百灵威可提供超干1,4 - 二氧六环产品，满足科研和工业需求

Specifications (SPEC)

产品列表

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品名 CAS 货号

1,4-Dioxane, 99.9%, SuperDry, water≤5 ppm, J&Kseal, stabilized with BHT,with molecular sieves
1,4-二氧六环

123-91-1

906776
危化品

其他超干溶剂

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品名 CAS 货号

1,4-Dioxane, 99.5%, SuperDry, with molecular sieves, stabilized with BHT, J&Kseal, Peroxides:≤0.03%
1,4-二氧六环

123-91-1

972869
危化品

Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, water≤10 ppm, J&KSeal
乙腈

75-05-8

980779
危化品

Dichloromethane, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal
二氯甲烷

75-09-2

908525
危化品

Dimethyl sulfoxide, 99.7%, SuperDry, with molecular sieves, J&KSeal
二甲基亚砜

67-68-5

292271

Methanol, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal
甲醇

67-56-1

957329
危化品

N,N-Dimethylformamide, 99.8%, SuperDry, J&KSeal
N,N-二甲基甲酰胺

68-12-2

966438
危化品

Tetrahydrofuran, 99.9%, SuperDry, stabilized with 250 ppm BHT, J&KSeal
四氢呋喃

109-99-9

315353
危化品

参考文献

Kustova T P, Baturova K A, Gruzdev M S, Kochetova L B. Benzoylation of sulfasalazine in aqueous 1,4-dioxaneJ. Russian Journal of General Chemistry, 2025,