激动剂抑制剂全推荐——糖皮质激素受体

糖皮质激素受体（GR）广泛存在于机体各种组织细胞中，几乎所有细胞都是它的靶细胞，每个细胞的结合位点多在5000~20000之间，其表达量因组织不同各不相同。
糖皮质激素是一种具有抗炎、抗过敏、抗休克、免疫抑制等重要生理和药理作用的甾体激素，临床上用于治疗多种疾病。糖皮质激素作为一种脂溶性磷脂类物质，通过被动扩散经细胞膜进入胞内，与GR结合形成激素受体复合物，然后易位进入细胞核内，与特异性DNA结合位点结合，启动基因转录合成各种蛋白质。

作用机制

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在无糖皮质激素存在的情况下，GRa以受体复合物的形式存在于细胞浆中，该受体复合物包括受体多肽、两个热休克蛋白(HSP)90及其他一些蛋白成分，这些蛋白成分阻止受体多肽在游离状态下与核内产生相互作用。当GR与糖皮质激素结合后，HSP90的构象发生改变，GRa糖皮质激素复合物与HSP90等蛋白成分分离并进入细胞核，在细胞核内与激素应答基因启动区的激反应元件(GRES)结合，从而导致相应基因的转录活性增强并合成相应的蛋白质，脂皮质素-1、黏附分子，核酸内切酶、神经内肽酶、血管紧张素转化酶等，产生生理及药理作用。

抗炎和免疫抑制作用

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防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成和释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴细胞的转化，并减轻免疫反应的扩展。糖皮质激素还降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。

抗毒、抗休克作用

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扩张痉挛收缩的血管，心肌收缩力增加，心输出量增加。抑制炎性因子产生，降低血管对缩血管物质敏感性，改善微循环。稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子MDF的形成。提高机体对细菌内毒素的耐受力。

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