【脉铂医药】MedBio|845714-00-3|PHA-767491合成方法

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常用名

PHA-767491

英文名

PHA-767491

CAS号

845714-00-3

分子量

213.24

密度

1.287

沸点

620.6ºC at 760 mmHg

分子式

C12H11N3O

熔点

无资料

闪点

329.1ºC

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体外研究

PHA-767491抑制两种细胞系中的增殖，HCC1954细胞中IC50为0.64μM，Colo-205细胞中IC50为1.3μM。 PHA-767491是体外有效的DDK抑制剂，IC50值为18.6 nM。 PHA-767491（2μM）在HCC1954细胞中完全消除24小时的Mcm2磷酸化[1]。与5-FU组合的PHA-767491表现出更强的细胞毒性并且诱导显着的细胞凋亡，表现为在HCC细胞中显着增加的胱天蛋白酶3活化和聚（ADP-核糖）聚合酶片段化。 PHA-767491直接抵消5-FU诱导的Chk1磷酸化，并降低抗凋亡蛋白髓样白血病细胞1ine的表达[2]。 PHA-767491（0-10μM）以时间和剂量依赖性方式降低胶质母细胞瘤细胞活力，U87-MG和U251-MG细胞的IC50约为2.5μM。 PHA-767491盐酸盐诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡，抑制胶质母细胞瘤细胞增殖，细胞迁移和细胞侵袭[3]。

体内研究

PHA-767491在裸鼠HCC异种移植物切片的肿瘤组织中降低Chk1磷酸化并增加原位细胞凋亡[2]。

激酶实验

将20ng纯化的人DDK与递增浓度的每种DDK抑制剂一起预孵育5分钟。然后在含有50mM Tris-HCl（pH 7.5），10mM MgCl 2和1mM DTT的缓冲液中加入10μCi（γ）-32P ATP和1.5μM冷ATP，并在30℃温育30分钟。将蛋白质在1X Laemmli缓冲液中于100℃变性，然后在HyBlot CL膜上进行SDS-PAGE和放射自显影。 DDK的自磷酸化用作其激酶活性的指标。使用ImageJ定量32P标记的条带，并使用GraphPad计算IC 50值。

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品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11528

SAR407899

923359-38-0

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11564

PD 0332991 (Palbociclib)

571190-30-2

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11510

CYT997 (Lexibulin)

917111-44-5

50mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11512

CW069

1594094-64-0

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11491

WHI-P180

211555-08-7

2mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11579

Olomoucine

101622-51-9

25mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11511

IPA-3

42521-82-4

10mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11487

Purvalanol B

212844-54-7

5mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11574

Cdk1/2 Inhibitor III

443798-47-8

1mg

≥98%

品牌

货号

中文名称

英文名称

CAS

包装

纯度

MedBio

MED11450

360A

794458-56-3

50mg

≥98%