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MZ1是一种基于（+）-JQ1与von Hippel-Lindau（VHL）配体偶联的细胞渗透蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）化合物。它对BRD2、BRD3和BRD4溴结构域保持高亲和力（Kd=13-60nM），但诱导BRD4比BRD2和BRD3优先降解。（在H661和H838细胞中BRD4降解的DC50值分别为8和23nM）。MZ1在AML细胞系中表现出强大的细胞毒性和抗增殖作用（在Mv4-11细胞中pEC50=7.6）。

艾美捷LifeSensors-PC1001: MZ1：

纯度 大于98.0%

数量 1毫克，5毫克

分子量 1002.64 g/mol

物理状态 冻干的白色至浅白色固体

溶解性 DMSO中100 mg/mL；乙醇中100 mg/mL

CAS号 1797406-69-9

储存条件 溶液存放于-80°C；干燥品存放于-20°C，避免冻融循环。

应用：MZ1是一种基于JQ1的PROTAC，可选择性降解细胞中的BRD4

相关：

PC1012: VH 032 Linker 1

UE101: UbiQuant™ Kit

PA770: PROTAC In Vitro Ubiquitination Assay Kit

UE905: UbiQuant™ Ultra Plate

文献参考：

1. Zengerle et al (2015) Selective small molecule induced degradation of the BET bromodomain protein

BRD4. ACS.Chem.Biol 10 1770 PMID: 26035625

2. Gadd et al (2017) Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation.

Nat.Chem.Biol. PMID: 28288108

3. Wurz et al (2017) A " click chemistry platform" for the rapid synthesis of bispecific molecules for inducing

protein degradation. J.Med.Chem. PMID: 28378579

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