艾伟拓（上海）医药科技有限公司

原位凝胶（in situ gel）是一类以溶液状态给药后，在给药部位发生相转变，由液态固化形成半固态凝胶的制剂。近年来，作为一类颇具吸引力的给药系统，原位凝胶制剂在制药和生物医学应用中日益受到关注。

 

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原位凝胶的分类与形成机制

 

根据原位凝胶在体内的溶液-凝胶相变影响因素不同，可将原位凝胶注射剂分为四类：温度敏感型、pH敏感型、离子敏感型和原位聚合物沉淀体系等。

 

图 原位凝胶在不同温度下呈现溶液、凝胶态转变

图片来源：Kolawole et al., 2019

原位凝胶的形成机制可分为物理机制与化学机制，其中，物理机制包含如扩散、膨胀，化学机制包含如离子交联、酶促交联、光聚合作用。不同形成机制的原位凝胶所使用的溶剂及基质种类也各有区别。

 

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原位凝胶注射剂的优势

 

原位凝胶制剂处于溶液态时，其低粘度的状态更有助于给药，而处于凝胶态时具有滞留性，能控制缓慢给药，从而延长药物在预定部位的停留时间、减少给药次数、降低治疗剂量、提高患者依从性、减少局部和全身副作用。

 

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原位凝胶注射剂案例分享

 

截至目前，全球一共上市了 8 款原位凝胶注射剂，分别属于镇痛药、局麻药、精神病药等。下表展示了这几款产品的处方组成：

 

 

可以发现，在可注射原位凝胶体系中，均加入有机溶剂，包括 NMP、乙醇、苯甲醇、二甲基亚砜，体系中采用的基质包括 PLGA/PLA、大豆磷脂酰胆碱、二油酸甘油酯、三乙酸甘油酯、聚原酸酯等。

 

下面，我们以 Buvidal/Brixadi 为案例进行一个简单的分享：

 

2023 年，Brixadi（Buvidal 的美国商品名）获得 FDA 批准上市，用于治疗阿pian类药物使用障碍（OUD）。

 

图片来源网络，侵删

 

Brixadi 是目前美国一种同时提供每周和每月注射以及个性化剂量选择的阿pian类药物使用障碍治疗方法，符合目前的每日用药治疗指南。它也是一种可以在口服丁丙诺fei试验剂量后的第一天开始治疗的长效产品。

 

此外，与美国市场上的其他产品相比，Brixadi 还具有针头小、剂量大、注射部位多、室温下稳定等优势。

 

Brixadi 的处方信息如下：

 

资料来源：Brixadi FDA Label

 

Brixadi weekly：每毫升溶液中含有活性成分丁丙诺fei 50 mg，以及 10% 无水乙醇，大豆磷脂/二油酸甘油酯 50:50

 

Brixadi monthly：每毫升溶液中含有活性成分丁丙诺fei 356 mg，以及 30% 无水乙醇，大豆磷脂/二油酸甘油酯 40:60

 

通过本期的介绍，我们已经基本了解到原位凝胶的制备机制与处方成分均较为简单，且原位凝胶制剂具有给药频率低、药物停留时间长、患者依从性高的优点。

 

随着未来药物辅料的发展，安全性高、可及性好的注射型辅料将持续助力原位凝胶制剂的发展。

 

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起：2024年10月9日

止：2024年11月8日

 

 

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1. 申请参与“艾赠送”活动，即表明认可艾伟拓的活动细则；

2. 本次申领的产品：二乙酸甘油酯，限量50份，数量有限，先到先得；

3. 审核制，申领信息中相同地址/单位仅邮寄一份，以提交顺序的申请人为准，审核通过后有专员联系发出；

4. 2024年11月8日后陆续安排寄出，顺丰包邮；

5. 申领样品不参与本公司艾基金活动；

6. 艾伟拓保留对活动的最终解释权。