石杉碱甲与癫痫

蛇足石杉(Huperzia serrata)植株体内的药用成分石杉碱甲，是一种高效、低毒、可逆、高选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于改善记忆力、治疗重症肌无力和老年性痴呆等疾病，并对抑制有机磷酸中毒有一定功效。用于中、老年良性记忆障碍及各型痴呆、记忆认知功能及情绪行为障碍的治疗。石杉碱甲已经过测试，治疗炎症和神经障碍，包括阿尔茨海默氏病和精神分裂症。

石杉碱甲为一种可逆性胆碱酿酶抑制剂，对胆碱酯酶具有选择性抑制作用。生物活性高，有较高的脂溶性，分子小，易透过血脑屏障，进入中枢后较多地分布于大脑的额叶、颞叶、海马等与学习和记忆有密切联系的脑区，在低剂量下对乙酰胆碱酯酶有强大的抑制作用，使分布区内神经突触间隙的乙酰胆碱含量明显升高，从而增强神经元兴奋传导，强化学习与记忆脑区的兴奋作用，起到提高认知功能、增强记忆保持和促进记忆再现的作用。

在埃默里大学医学院的科学家发现，石杉碱甲可以增加对遗传性癫痫小鼠模型中诱导的癫痫发作的抵抗力，这项研究发表在Frontiers in Pharmacology杂志上。埃默里大学医学院人类遗传学副教授Andrew Escayg指出石杉碱甲能使SCN1A突变患者的神经元抑制和兴奋之间的平衡正常化，从而防止癫痫发生。在埃默里大学，Prof. Escayg和他的同事实为研究Dravet综合症和GEFS+，修改了小鼠体内一个拷贝的SCN1A基因。

“在正常小鼠中观察到的现象表明，石杉碱甲可增加其他形式的治疗癫痫发作的抵抗力。虽然这些结果令人激动，但需要进一步研究来确定将石杉碱甲作为癫痫临床治疗的适宜性。”Escayg说。

比斯坎制药公司计划在2017年开始对耐热复合部分癫痫患者的成年甲状腺炎患者进行1b期临床试验。根据监管机构的要求，在进行额外的毒理学研究后，计划对Dravet综合症儿童进行临床研究。石杉碱甲被认为通过抑制酶乙酰胆碱酯酶（其分解神经递质乙酰胆碱）而起作用。因此，石杉碱甲可以增加脑中乙酰胆碱的水平。

与此同时，在实验的小鼠中，科学家观察到石杉碱甲施用后的一些短暂的副作用：低体温，肌肉抽搐和嗜睡。以前的临床研究还报告了恶心和呕吐等副作用。石杉碱甲用于癫痫的治疗仍需更广泛精细的研究，Prof. Escayg现在正在测试是否石杉碱甲可以降低小鼠模型中自发性发作的频率。

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