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AZD9291无效或者耐药后策略

发布人:江西桂丰科技有限公司

发布日期:2016/10/18 12:06:29

AZD9291无效或者耐药后策略

 
AZD9291无效或者耐药后策略:
(1)AZD9291联合MEK抑制剂(比如AZD6244)(体外数据很好,1期人体临床正进行中)
(2)PD-1/PD-L1免疫治疗
(3)换CO-1686(有几个实例证实有效)
(4)化疗(有效率不高)
也可以考虑下9291联合一代EGFR抑制剂,T790m清扫差不多了,可能体内还是有EGFR突变。
否则可以试试重新进行基因突变检测,确定耐药基因突变。
 
 
中文同义词:甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基;N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;AZD9291碱;AZD-9291杂质(A-D);甲磺酸-迈瑞替尼AZD9291价格AZD-9291厂家
英文名称:AZD-9291
AZD9291价格
AZD-9291厂家CAS号:1421373-65-0
AZD9291价格AZD-9291厂家分子式: C28H33N7O2
分子量: 499.61AZD9291价格AZD-9291厂家
生物活性:AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。AZD9291价格AZD-9291使用方法
体外研究:与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
 
体内研究:抗肺癌AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。
由阿斯利康研制AZD9291价格AZD-9291厂家
阿斯利康是全球领先制药公司,由前瑞典阿斯特拉公司和前英国捷利康公司于1999年合并而成。
AZD-9291用量(仅供参考):一期临床试验是20,40,80,160,240毫克几个组,其中20毫克的效率偏低,240毫克组副作用偏大;
二期临床试验是80毫克组,
YL:正版是1.2:1, 
48-96毫克(相当于正版40-80)之间使用
 
AZD-9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8
 

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