热点产品 | S-2366（Pyr-Pro-Arg-pNA）用于凝血因子FXIa活性检测的原理与应用

在抗凝治疗领域，一个长期存在的挑战是如何在抑制血栓形成的同时，尽可能降低出血风险。

传统抗凝药主要作用于凝血过程中的关键节点，虽然能够有效降低血栓事件发生率，但也可能影响正常止血功能。因此，多年来研究人员一直在寻找新的凝血调控靶点，希望在抗栓效果与安全性之间取得更好的平衡。

随着凝血机制研究的深入，凝血因子XI活化形成的丝氨酸蛋白酶——凝血因子Xla（FactorXla，FXIa）逐渐进入研究人员视野。

FXIa 位于内源性凝血途径的重要放大环节，参与凝血信号的持续放大。越来越多研究围绕 FXIa 抑制策略展开，研究人员希望在降低血栓形成风险的同时，尽可能减少对正常止血过程的影响。因此，FXIa 逐渐成为新型抗凝药物研发的重要研究靶点之一。

无论是 FXIa 抑制剂筛选、药效评价，还是凝血机制研究，都离不开一个基础问题：

如何准确测量 FXIa 活性？

而这正是 S-2366 被广泛应用的原因。

FXIa 是一种丝氨酸蛋白酶，其活性变化无法直接通过肉眼观察。为了实现定量检测，研究人员通常会引入能够被 FXIa 识别和切割的显色底物。

S-2366 属于经典的发色底物（Chromogenic Substrate），由精氨酸-对硝基苯胺（Arg-pNA）核心结构与 N 端焦谷氨酰-脯氨酰序列组成。当体系中存在 FXIa 时，酶会识别并水解底物中的特定肽键，使 pNA 从底物中释放出来。释放后的 pNA 在 405 nm 处具有特征吸收峰，因此可以通过酶标仪或分光光度计检测吸光度变化，并进一步计算 FXIa 活性。

这种检测方式具有操作简单、结果直观、易于定量等特点，S-2366 也因此成为 FXIa 活性研究中较为经典的发色底物之一。

除了 FXIa 之外，S-2366 还可用于活化蛋白 C（Activated Protein C, APC）及血浆激肽释放酶（Plasma Kallikrein）等相关酶活研究，因此在凝血与接触激活系统研究中也具有一定应用价值。

中文名：焦谷氨酰-脯氨酰-精氨酸-对硝基苯胺盐酸盐

英文名：Pyr-Pro-Arg-pNA · HCl

简  称：S-2366

CAS号：127428-47-1

分子式：C22H30N8O6 · HCl

分子量：538.98

规  格：25mg/瓶（支持定制包装）

形  态：类白色结晶粉末

货  号：G04010014

信  号：黄色（405nm）

S-2366是凝血相关酶活研究中具有成熟应用基础的pNA发色底物。金赛途可提供S-2366盐酸盐、游离碱（FreeBase）及MNA衍生物等多种产品形式，满足不同检测体系与采购需求。

1. CAS:2070009-26-4,pGlu-Pro-Arg-MNAmonoacetate

2. CAS:130835-45-9,pGlu-Pro-Arg-MNA

3. CAS:127428-47-1,S-2366(Pyr-Pro-Arg-pNA·HCI)

4. CAS:72194-57-1,S-2366(Pyr-Pro-Arg-pNAfree base)

1. 凝血因子Xla（FXIa）活性检测

用于纯化酶体系及经过方法学建立的复杂样本体系中FXIa酰胺水解活性的检测与定量。

主要应用于：

● FXIa活性测定

● FXI相关研究

● 凝血机制研究

● 方法学开发

2. 凝血因子Xla（FXIa）抑制剂筛选与药效评价

用于FXIa抑制剂研发中的体外酶学筛选、抑制活性评价及相关动力学研究。

主要应用于：

● FXIa抑制剂筛选

● 抗凝药研发

● CRO药效评价平台

● 酶动力学研究

3. 活化蛋白C（APC）及接触激活相关酶学研究

用于活化蛋白C活性检测及接触激活系统相关酶学研究。

主要应用于：

● Protein C通路研究

● 活化蛋白C活性评价

● 接触激活系统研究

● 血液学基础研究

● HPLC纯度图谱验证，质量可追溯

每批次S-2366均以HPLC纯度图谱验证纯度，客户可逐批核验，满足试剂企业原料入厂检验的图谱级数据要求。

● 成熟方法学基础，降低体系开发风险

相比新型底物，S-2366 在凝血研究领域积累了大量公开文献和实验经验。研发人员能够直接参考已有方案建立检测体系，减少方法开发周期。

● 底物选择性优化，信号归属更清晰

S-2366 采用 Pyr-Pro-Arg-pNA 结构，具有明确的 FXIa 相关酶学应用基础。在 FXIa 活性检测体系中，可通过底物水解释放 pNA，并利用 405 nm 吸光度变化进行定量分析，便于研发人员建立和优化相应检测方法。

● 国产化供应，货期与成本可控

金赛途以自主研发的合成工艺提供现货国产 S-2366，帮助试剂企业缩短备货周期、降低原料成本，减少对进口供应链的依赖。

● 凝血底物产品矩阵协同，一站式采购

S-2366 与金赛途已有的凝血酶底物、FXa 底物等形成凝血检测底物产品矩阵，客户可在同一供应商处完成多种凝血底物的采购，降低供应商管理成本。

Q1: S-2366 主要用于检测什么？

A: S-2366 最经典的应用方向是凝血因子 Xla（FXIa）活性检测，同时也可用于活化蛋白 C 及血浆激肽释放酶相关研究。

Q2: 纯度怎么验证？有报告吗？

A: S-2366采用HPLC进行纯度检测，并通过HPLC纯度图谱对批次质量进行验证。根据采购和质控需求，可提供相应批次的质量检测数据，便于客户进行原料验收及批次追溯。

Q3: S-2366和通用凝血酶底物有什么区别？

A: 两者虽然都属于pNA发色底物，但底物肽序列和主要应用方向不同。S-2366采用Pyr-Pro-Arg-pNA结构，在FXIa、APC等凝血相关蛋白酶活性研究中具有明确应用基础；而凝血酶相关检测通常会选择针对凝血酶底物识别特性设计的底物体系。

因此，底物选择应根据目标酶和具体检测体系确定。对于FXIa活性检测或FXIa抑制剂研究，S-2366是具有成熟应用基础的底物选择。

Q4: S-2366与S-2288有什么区别？

A: S-2366和S-2288均属于pNA发色底物，但主要应用方向有所区别。S-2366在FXIa及APC相关活性检测中具有较成熟的应用基础；S-2288则常用于t-PA等丝氨酸蛋白酶相关活性研究。

因此，如果项目核心目标是FXIa 活性分析或FXIa 抑制剂筛选，S-2366 与目标酶的应用匹配度更高；如果研究对象涉及t-PA等其他蛋白酶，则应结合具体检测对象选择相应底物。

Q5：FXIa活性检测通常采用什么方法？

A: FXIa活性研究中，常见的检测思路是利用FXI活化体系获得FXIa，再加入S-2366进行酶促反应，通过监测 405 nm 处吸光度变化评价FXIa活性。具体实验条件需要根据酶来源、样本类型、缓冲体系、底物浓度及检测设备等因素进行优化。S-2366由于具有成熟的FXIa相关应用基础，可作为建立此类显色检测体系的底物选择。

Q6：S-2366产品如何储存和使用？

A: S-2366为冻干粉，建议密封、避光和低温保存。使用时根据具体检测体系选择适宜的复溶液和工作浓度，并尽量避免反复冻融。对于试剂盒开发及规模化应用，建议结合实际体系对复溶条件、稳定性及工作液保存时间进行验证。