【专利】卢立康唑中间体！核心专利获授权，欣贝莱手性药物合成创新矩阵再扩版图

近日，欣贝莱《卢立康唑中间体前体还原酶突变体、基因、工程菌及应用》专利正式获国家知识产权局授权。该专利聚焦手性药物中间体高效合成，为相关工艺的绿色化与精准化再添关键技术壁垒。

手性药物中间体是欣贝莱"AI+合成生物"技术转化与产业落地的重要方向之一。此前，欣贝莱自主研发的达泊西汀、瑞美吉泮、劳拉替尼等重磅药物中间体合成酶专利也已相继获批，持续夯实公司在生物催化领域的自主知识产权优势。

创新专利工艺：赋能抗真菌药物绿色合成

浅表真菌感染困扰着全球数以亿计的人群——据流行病学估算，发病率在20%~25%之间，热带地区甚至超过40%。卢立康唑（Luliconazole）作为新一代广谱唑类抗真菌药，通过精准阻断真菌细胞膜麦角固醇合成通路，已成为临床一线选择，市场需求稳步攀升。

在卢立康唑的合成路线中，关键手性中间体(S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇的制备是影响整体产率与产品质量的核心环节。传统化学不对称还原路线存在立体选择性控制困难、反应条件苛刻、有机溶剂用量大等问题，制约了该中间体的高效绿色规模化生产。

本专利采用酶法不对称还原策略，依托"AI+合成生物"研发大平台，对卢立康唑中间体前体2,2',4'-三氯苯乙酮的还原酶进行AI驱动的定向进化，获得一组催化性能显著提升的突变体。该系列突变体可对前体底物执行高效不对称还原，直接获得高光学纯度的(S)-型关键中间体，立体选择性较化学法明显提高，同时合成步骤得以精简、总产率显著提升。

产业化进展：相关产品已实现稳定供货

该项专利技术已进入产业化应用阶段。欣贝莱自研的卢立康唑手性中间体(S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇（CAS No.126534-31-4）——现已实现连续多批次稳定供货，可为卢立康唑药物合成提供高质量的关键原料支撑。

目前，欣贝莱在手性药物中间体领域围绕达泊西汀、瑞美吉泮、劳拉替尼及卢立康唑等已形成多条酶法绿色合成路线，相关专利均已获得授权并完成产业转化，欢迎业界伙伴联系索样或洽谈合作。

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作为一家专注于“AI+合成生物”交叉领域创新的数字化生物科技企业，欣贝莱生物始终以自主研发的前沿“AI+合成生物”研发大平台为核心驱动力，深度赋能从酶挖掘到工艺放大的全链条研发。目前，公司已成功将底层技术转化为覆盖医药中间体、健康糖与功能甜味剂、保健与护肤原料等多个领域的系列化高价值产品。

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