寡肽-1的全液相合成

寡肽-1介绍

寡肽-1（三肽-1）(GHK)是一种内源性胶原三肽，存在于血浆等组织液中，可调节皮肤再生，增强表皮基底细胞的分化和增殖能力，可以促进伤口愈合和组织再生，增加胶原蛋白和粘多糖，刺激核心蛋白聚糖的合成，促进血管生长和神经生长，具有抗氧化和抗炎效应。

寡肽-1 产品图

基本信息

中文名称：寡肽-1

英文名称：Oligopeptide-1

公司编号：GT-C017

CAS号：2097691-58-0

序列：H-GHK-OH

分子式：C₁₆H₂₈N₆O₆

分子量:340.4

寡肽-1  HPLC图

寡肽-1的液相制备

（1）合成Fmoc_His(Trt)_Lys(Boc)_OtBu.HCl

Fmoc_His(Trt)_OH(100mmol) ,H_Lys(Boc)_OtBu.HCl(150mmol) ,HOSu(150mmol)称量于1000ml圆底烧瓶中，加DMF50ml，THF400ml，溶解，冰水浴30min，加DIEA（150mmol）， HATU（150mmol），搅拌30min后撤去冰浴，3h后，TLC监测Fmoc_His(Trt)_OH反应完全。反应完毕后，过滤除去固体，取滤液浓缩至少量，加0 .5M盐酸溶液1000ml，析出固体，过滤取固体，真空干燥即得，纯度96.3%，收率101.9%。

（2）合成H_His(Trt)_Lys(Boc)_OtBu

将步骤（1）得到的化合物溶于500ml二乙胺，浓缩至少量，加石油醚析出，过滤取固体，真空干燥即得，纯度96.2%，收率98.7%。

（3）合成Fmoc_Gly_His(Trt)_Lys(Boc)_OtBu.HCl

称取步骤（2）得到的H_His (Tr t) _Lys (Boc) _OtBu (80mmol)及Fmoc_Gly_OH(120mmo) ,HOSu(120mmol)于1000ml圆底烧瓶中，加THF400ml，溶解，冰水浴30min，加HATU （120mmol），搅拌30min后撤去冰浴，3h后，TLC监测H_His(Trt)_Lys(Boc)_OtBu反应完全，反应完毕后，过滤除去固体，取滤液，浓缩至少量，加0 .5M盐酸溶液1000ml，析出固体，过滤取固体，真空干燥即得，纯度90%，收率89.7%。

寡肽-1  MS图

（4）合成H_Gly_His_Lys_OH

将步骤（3）得到的化合物溶于500ml裂解液（TFA：DCM：TIS=60：30：10），浓缩至少量，加异丙醚析出，过滤取固体，真空干燥即得，纯度96%，收率98.3%。

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