K-975 | MedChemExpress (MCE)

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

K-975

MCE 国际站：K-975

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-138565

CAS：2563855-03-6

纯度：99.64%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。

生物活性：K-975 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 TEAD 抑制剂，对 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用具有强烈的抑制作用。 K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 对恶性胸膜间皮瘤具有抗肿瘤活性^[1]。 IC50 和目标：TEAD^[1] 体外 K-975（0.1-10000 nM；144 小时）抑制 NF2 的细胞增殖-不表达恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞系^[1].
K-975（10-10000 nM；24 小时）抑制 Halo- 之间的蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) NCI-H226 细胞中的 YAP 和内源性 TEAD1/4 和 Halo-TAZ 和 TEAD1/4^[1].
K-975 (0.1-10000 nM; 24 h) 强烈抑制报告基因在 NCI-H661/CTGF-Luc 细胞中的活性，最大抑制约为 70%，并且不抑制 NCI-H661/NRF2-Luc 细胞中的报告基因活性^[1]。
K-975 (1-10000 nM; 24 h) 降低CTGF、IGFBP3 和NPPB mRNAs 的表达，并增加表达NCI-H226细胞中FBXO32 mRNA的表达^[1]。 体内： K-975（10-300 mg/kg；口服，每天两次，持续 14 天）通过抑制 MPM 中的 YAP1/TAZ-TEAD 信号传导来抑制肿瘤生长异种移植小鼠模型^[1]。

体外：K-975 (0.1-10000 nM; 144 h) 抑制 NF2 不表达的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞系的细胞增殖[1]。K-975 (10-10000 nM; 24 h) 抑制 NCI-H226 细胞中 Halo-YAP 与内源性 TEAD1/4 以及 Halo-TAZ 与 TEAD1/4 之间的蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI)[1]。K-975 (0.1-10000 nM; 24 h) 强烈抑制 NCI-H661/CTGF-Luc 细胞中的报告基因活性，最大抑制率约为 70%，并且不抑制 NCI-H661/NRF2-Luc 细胞中的报告基因活性[1]。 K-975（1-10000 nM；24 h）可降低 NCI-H226 细胞中 CTGF、IGFBP3 和 NPPB mRNA 的表达，并增加 FBXO32 mRNA 的表达[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：K-975（10-300 mg/kg；口服，每天两次，持续 14 天）通过抑制 MPM 异种移植小鼠模型中的 YAP1/TAZ-TEAD 信号传导来抑制肿瘤生长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：TEAD[1]

热销产品：GW 441756  | Nitro blue tetrazolium chloride  | Dracorhodin perchlorate  | Istaroxime (hydrochloride)  | Canagliflozin (hemihydrate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Kaneda A, et, al. The novel potent TEAD inhibitor, K-975, inhibits YAP1/TAZ-TEAD protein-protein interactions and exerts an anti-tumor effect on malignant pleural mesothelioma. Am J Cancer Res. 2020 Dec 1;10(12):4399-4415.