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发布人:新维创生物科技(重庆)有限公司
发布日期:2026/1/26 14:29:48
短叶老鹤草素 A 的来源与提取纯化工艺是制备该偶联物的基础。该化合物的天然来源为老鹤草属植物的干燥地上部分,如短叶老鹤草、尼泊尔老鹤草等,这类植物在我国西南、华北地区分布广泛。其提取流程遵循 “提取 - 分离 - 纯化” 的天然产物制备原则:首先将干燥的植物原料粉碎,采用70% 乙醇水溶液进行回流提取,利用醇水混合溶剂的极性优势,将植物组织中的鞣质类化合物充分溶出;随后对提取液进行减压浓缩,得到总鞣质粗提物;再通过大孔吸附树脂层析进行初步分离,利用树脂对不同极性化合物的吸附差异,去除多糖、色素等杂质;最后采用 高效液相色谱(HPLC)进行精制纯化,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,甲醇 - 水 - 甲酸混合溶液为流动相,通过梯度洗脱分离得到高纯度的短叶老鹤草素 A 单体。该提取工艺的关键在于保留化合物的酚羟基活性基团,避免高温、强酸强碱条件对其结构的破坏。
CY7 的化学合成与活性修饰是实现偶联的前提。商业化的 CY7 通常以吲哚啉酮与丙二醛缩二甲醇为起始原料,通过缩合反应构建共轭聚甲炔链骨架,再经酸化、纯化得到基础 CY7 染料。为满足与短叶老鹤草素 A 的偶联需求,需对基础 CY7 进行活性官能团修饰 —— 在其分子末端引入 N - 羟基琥珀酰亚胺酯(NHS)活性基团。该修饰过程以含有羧基的 CY7 为原料,在1 - 乙基 - 3-(3 - 二甲胺基丙基) 碳二亚胺(EDC)与 N - 羟基琥珀酰亚胺(NHS)的催化下,发生羧基活化反应,生成具有高反应活性的 CY7-NHS 酯衍生物。该衍生物的活性酯基团可与含氨基、羟基的化合物发生高效共价结合,为后续偶联反应提供了结构基础。
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