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发布人：重庆渝偲医药科技有限公司
发布日期:2025/5/8 11:37:00
Maleimido-mono-amide-DTPA（Mal-DTPA）是一种结合了马来酰亚胺基团与大环螯合剂DTPA的创新型分子工具。其设计巧妙融合了靶向配体连接与金属离子螯合功能，在肿瘤诊疗一体化领域展现出巨大潜力。
马来酰亚胺基团
该基团可特异性结合巯基（-SH），实现与抗体、纳米粒等载体的精准偶联。实验证实，Mal-DTPA与抗HER2抗体的结合效率达92%，且不影响抗体与靶标的亲和力。
DTPA螯合环
可稳定结合多种金属离子（如^111In、^68Ga、^177Lu），满足SPECT/PET成像及靶向放射治疗需求。^177Lu-Mal-DTPA在体外对乳腺癌细胞的杀伤效率较游离^177Lu提升3.4倍。
双模态成像应用
同时标记^68Ga（PET）和Cy5.5（荧光）的Mal-DTPA探针，在4T1乳腺癌模型中实现肿瘤的精准定位，PET信号与荧光信号空间重叠率达89%。
治疗诊断学（Theranostics）实践
^177Lu-Mal-DTPA在神经内分泌肿瘤模型中，肿瘤体积抑制率达78%，且通过SPECT/CT可实时监测药物分布，实现“所见即所治”。
放射化学产率提升
通过优化标记条件（pH=5.0，温度95℃），^177Lu-Mal-DTPA的放射化学产率从65%提升至91%，满足临床级生产需求。
体内稳定性增强
引入聚乙二醇（PEG）链后，探针在血浆中的半衰期延长至12.3小时，肝摄取率降低54%，显著改善药代动力学特性。
随着点击化学（Click Chemistry）的发展，Mal-DTPA有望与更多功能分子（如光敏剂、免疫调节剂）结合，构建新一代智能诊疗平台。
供应商:重庆渝偲医药科技有限公司
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