胡椒碱是一种广谱抗惊厥药-胡椒碱Piperine的构效关系研究--上禾生物

胡椒碱具备药效基团的化学结构特征, 如具有氢键接受体、疏水中心和芳环中心等可与受体结合的特征性单元, 同时并不复杂的结构有利于对其进行结构修饰研究。因此, 胡椒碱不仅本身可以作为一种新药进行研发,其化学研究空间为进一步化学合成研究获得高活性低毒性先导化合物奠定了基础。

联系人：13548561509.周宇（同微）

胡椒碱是一种广谱抗惊厥药-胡椒碱Piperine的构效关系研究--上禾生物

通过改变胡椒碱staherb苯环取代基、苯环侧链、六氢吡啶环取代基等制备胡椒碱的衍生物, 考察胡椒碱抗肝微粒体酶活性的构效关系。通过在胡椒碱的苯环上、侧链取代基上以及基本骨架上的改造, 合成38 个新的同系物或衍生物, 考察它们作为药物代谢酶CYP450 抑制剂的活性。研究表明, 一般而言, 若改变了母体化合物的结构, 将丢失抑制CYP450 的活性; 侧链的饱和度明显影响其抑制活性; 而改变苯环和基本骨架并不能提供高选择性的CYP450 抑制剂; 该研究最终未能获得活性更强的新化合物。另一项对于胡椒碱staherb结构修饰的报道是利用Diels- Alder 反应生成胡椒碱二聚体, 未进行生物活性的研究。

胡椒碱是一种广谱抗惊厥药-胡椒碱Piperine的构效关系研究--上禾生物

胡椒碱staherb是一种广谱抗惊厥药，对小鼠实验性电惊厥有良好的对抗作用，对戊四氮、印防己毒素、士的宁，以及脑室内注射筒箭毒碱、谷氨酸等引起的惊厥发作和听源性发作，都有不同程度的对抗作用。对某些类型的癫痫病也有疗效。胡椒碱对蝇类的毒性比除虫菊高。

胡椒碱是一种广谱抗惊厥药-胡椒碱Piperine的构效关系研究--上禾生物

中文名 胡椒碱 英文名 Piperine 别 称 ;胡椒酰胺 化学式 C17H19NO3 分子量 285.34 CAS登录号 94-62-2 EINECS登录号 202-348-0 熔 点 131-135 °C(lit.) 水溶性 40 mg/L (18 ºC)

参考资料

1. 胡椒碱 ．物竞化学品数据库[引用日期2017-11-02]

2. Toxicology Letters. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1977- : 16,351,1983

3. Indian Journal of Pharmaceutical Sciences. (Kalina, Santa Cruz (East), Bombay 400 029, India) V.40(2)- 1978- : 40,113,1978

4. Contraception. (Geron-X, Inc., POB 1108, Los Altos, CA 94022) V.1- 1970- : 26,625,1982

学术论文 内容来自

莫峥嵘，张岐. 胡椒碱上禾生物的抗氧化活性及稳定性研究． 《 海南师范学院学报(自然科学版) 》 ， 2006 刘文，孙宇章. 胡椒中胡椒碱的提取工艺研究． 《 中国中药杂志 》 ， 2003 陶淑娟，王桂燕，毕开顺. HPLC法测定蒙药那如-3丸中胡椒碱的含量． 《 CNKI;WanFang 》 ， 年 丁航，唐旭东，周克元. 蝙蝠葛碱和胡椒碱对两株鼻咽癌细胞增殖的影响． 《 广东医学院学报 》 ， 2003 马慧军，朱文元，王大光等. 中药单体胡椒碱促进表皮黑素细胞黑素合成的实验研究． 《 CNKI;WanFang 》 ， 年