凯立德生物医药技术（上海）有限公司

 SARS - CoV 试剂宝藏开启，赋能 COVID - 19 科研新程。

秋风渐远，冬月悄临，科研志坚。CHEMLEADER以专业慧眼，严谨态度，我们精心甄选一系列卓越非凡的靶向生物试剂，以其精妙的分子设计，直刺 SARS - CoV 核心, 英勇出击，为 COVID - 19 广阔研究领域的深入全力助阵，为您的科研探索之旅保驾护航，这些靶向试剂无疑将成为推动科研进展的核心驱动力。

 

1．Nirmatrelvir试剂 —— 精准抗击SARS-CoV-2，助力COVID-19研究

 

 

 Product Name：Nirmatrelvir       Synonyms: PF-07321332

产品编号：CL1431          CAS No.：2628280-40-8        MDL No：MFCD34473213

分子式：C23H32F3N5O4        分子量：499.53

外观：白色粉末  纯度：99.26%

储存条件：0 - 4℃  避光密闭保存。

CHEMLEADER 的 Nirmatrelvir 试剂，高纯度且质量优，强力支持科研工作。

 

1.1高效抑制，科研首选

Nirmatrelvir (PF-07321332) 一种口服的SARS-CoV-2主要蛋白酶（Mpro）抑制剂，对SARS-CoV-2病毒有针对性，是COVID-19研究中不可或缺的工具。它属于 3CL 蛋白酶抑制剂（3 - chymotrypsin - like protease inhibitor）类别。3CL 蛋白酶是新冠病毒（SARS - CoV - 2）复制过程中的关键酶，对于病毒的多聚蛋白切割和成熟病毒粒子的产生至关重要。Nirmatrelvir 通过特异性地抑制 3CL 蛋白酶，能够有效阻止新冠病毒在体内的复制。

1.2作用机制

新冠病毒在宿主细胞内进行复制时，其基因组 RNA 会翻译出一个多聚蛋白。3CL 蛋白酶的作用是将这个多聚蛋白切割成多个具有功能的小蛋白，这些小蛋白对于病毒的组装和释放等过程是必不可少的。Nirmatrelvir 能够与 3CL 蛋白酶的活性位点结合，使蛋白酶无法正常切割多聚蛋白，从而中断病毒的复制周期。就好像是在病毒的 “生产车间” 里破坏了关键的 “加工机器”，让病毒无法正常地制造新的病毒颗粒。

 

 

1.3药代动力学特性

Nirmatrelvir 口服后会被人体吸收进入血液循环。它在体内的代谢过程涉及多种酶系统。研究表明，它在体内有较好的生物利用度，能够在一定时间内维持有效的血药浓度，以发挥抗病毒作用。与其他一些抗病毒药物相比，它的吸收速度和在体内的分布等特性使其能够较为及时地对病毒感染部位产生作用。例如，在临床试验中观察到，在标准剂量下，它能够在呼吸道等病毒主要感染部位达到足够的药物浓度，从而对新冠病毒感染引起的症状产生改善作用。

 

Nirmatrelvir (PF-07321332) 对 SARS-CoV-2 病毒有针对性，可用于 COVID-19 研究。

Fig. 1 Molecular docking of the main protease of SARS-CoV-2, 229E, NL63 and OC43 with nirmatrelvir. The interacting interface of the receptor with the ligand and its corresponding 2D interaction with the Mpro of (A) SARS-CoV-2, (B) 229E, (C) NL63 and (D) OC43 along with the dock scores. Interactions of the catalytic dyad residues present on the receptor (His41 and Cys144/145) with the ligand are highlighted. Corresponding bonding patterns are shown in different color codes.

 

[1]. KoenVandyck, et al. Considerations for the Discovery and Development of 3-Chymotrypsin-Like Cysteine Protease Inhibitors Targeting SARS-CoV-2 Infection. Current Opinion in Virology Available online 27 April 2021

[2].Li J, et al. Nirmatrelvir exerts distinct antiviral potency against different human coronaviruses. Antiviral Res. 2023 Mar;211:105555.

[3].Li P, et al. SARS-CoV-2 Omicron variant is highly sensitive to molnupiravir, nirmatrelvir, and the combination. Cell Res. 2022 Mar;32(3):322-324.

[4].Jeong JH, et al. Combination therapy with nirmatrelvir and molnupiravir improves the survival of SARS-CoV-2 infected mice. Antiviral Res. 2022 Dec;208:105430.

2. Remdesivir展现科研力量：广谱抗病毒，有效抑制SARS-CoV-2，

Product Name：Remdesivir          Synonyms: GS-5734

产品编号：CL1439          CAS No.：1809249-37-3        MDL No：MFCD31657351

分子式：C₂₇H₃₅N₆O₈P        分子量：602.58

外观：白色粉末  纯度：99.75%

储存条件： - 20℃, 置于氮气，避光并密闭保存

CHEMLEADER 的 Nirmatrelvir 试剂，高纯度且质量优，强力支持科研工作。

 

Remdesivir作为一种核苷类似物前药，具有广谱抗RNA病毒活性。已被证实对SARS-CoV-2及其多种变异株具有显著的抗病毒活性。在体外实验中，Remdesivir展现了对SARS-CoV-2的EC50值为0.069 μmol/L的高效抑制效果，能够有效降低病毒的使用量，同时对人体正常细胞危害较小，展现出高药物选择性。作为科研试剂，Remdesivir是研究SARS-CoV-2及其变异株不可或缺的工具。

2.1分子机制明确，三磷酸代谢物直接作用

     Remdesivir对SARS-CoV-2及其变异株alpha、beta、gamma和delta的EC50值分别为3.3 μM、4.7 μM、32 μM、3.7 μM和9.2 μM，显示出在体外对SARS-CoV-2感染具有高效的抑制作用。

Remdesivir以前药形式进入细胞后，通过三步转化为三磷酸代谢物NTP，与天然ATP竞争结合病毒RdRp，插入RNA合成链中，引起病毒RNA合成终止，并抑制RdRp酶活性。其结构上的1'-氰基提供了更好的针对ATP竞争的结合活性，同时提供了比人源RNA聚合酶II和人源线粒体RNA聚合酶更好的选择性抑制。

 

2.2高效选择性，抑制病毒在细胞内复制

   Remdesivir在细胞水平展现出高效选择性，能够显著抑制病毒在细胞内的复制。在Hela细胞水平，Remdesivir对两种埃博拉病毒和另外三种病毒都有显著浓度依赖型抑制，证明了其广谱抗病毒潜力

[1]. Agostini ML, et al. Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease. MBio. 2018 Mar 6;9(2). pii: e00221-18.

[2].  Hu H, et al. Optimization of the Prodrug Moiety of Remdesivir to Improve Lung Exposure/Selectivity and Enhance Anti-SARS-CoV-2 Activity. J Med Chem. 2022 Sep 22;65(18):12044-12054.  

[3].  Wang M, et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res. 2020 Mar;30(3):269-271.

 

我们的Remdesivir试剂纯度高，质量可靠，便于实验操作。在DMSO中的溶解度高达100 mg/mL，便于配制储备液，支持您的科研工作。在-20°C下可稳定保存3年，粉末形式在室温下也可保持稳定，确保您长期研究的连续性。

 3. 抗击COVID-19，Molnupiravir展现抗病毒新力量

Product Name ：Molnupiravir     Synonyms:  EIDD-2801; MK-4482;

产品编号：CL1056                        CAS No.：2349386-89-4  

分子式：C₁₃H₁₉N₃O₇                       分子量：329.31

外观：白色粉末  纯度：99.84%

储存条件：  0 - 4℃  避光密闭保存

CHEMLEADER 的 Nirmatrelvir 试剂，高纯度且质量优，强力支持科研工作。

 

3.1广谱抗病毒，创新机制

Molnupiravir    以其别具一格的抗病毒作用模式脱颖而出，能够迅速转化为核糖核苷类似物N-羟基胞苷（NHC），进而磷酸化形成具有药理活性的三磷酸核糖核苷（NHC-TP）。NHC-TP作为病毒RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）的竞争性底物，导致病毒基因组中的错误积累，使病毒复制能力不足。这一独特的机制使得Molnupiravir就像一把精准的分子剪刀，剪断了病毒赖以生存和繁衍的链条，Molnupiravir 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus)和SARS-CoV-2及其多种变异株广谱的抗病毒活性。

3.2 作用机制‌：作为核苷衍生物N4-羟基胞苷的前体药物，通过引入病毒核糖核酸复制错误来发挥抗病毒作用。

科研人员借助 Molnupiravir，可以在细胞和分子水平上细致入微地观察病毒在受到干预后的一系列变化，进而揭示病毒与宿主相互作用的神秘面纱，显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses的活性，有助用于 COVID-19 和季节性，流行性流感的科研探究。

[1]. Sheahan TP, et al. An orally bioavailable broad-spectrum antiviral inhibits SARS-CoV-2 in human airway epithelial cell cultures and multiple coronaviruses in mice. Sci Transl Med. 2020 Apr 6. pii: eabb5883.

[2]. Toots M, et al. Characterization of orally efficacious influenza drug with high resistance barrier in ferrets and human airway epithelia. Sci Transl Med. 2019 Oct 23;11(515). pii: eaax5866.  

结语

通过对SARS-CoV  的深入研究，揭示病毒家族在入侵宿主细胞，以及在宿主体内复制传播等一系列过程，深入解析冠状病毒的生物学特性、感染机制、变异规律等， 不仅有助于我们理解病毒的生物学特性和传播机制，而且对于开发有效的预防和治疗策略、控制疫情扩散具有重要意义。

选择CHEMKEADER的生物试剂，加入全球抗击新冠疫情的科研行列，为科学抗疫贡献力量。

 

 

 

所有产品仅供科研使用，不提供个人用途。

注意：新闻资讯只供参考，部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 

详情见官网：http://www.medchemleader.cn