探究富马酸比索洛尔的合成产率提升之路

探究富马酸比索洛尔的合成产率提升之路

富马酸比索洛尔是1985年德国MERCK公司研发上市的。在化学结构上，富马酸比索洛尔是由比索洛尔和富马酸形成的盐。比索洛尔是一种具有选择性的β1受体阻滞剂，而富马酸则是一种有机酸，用于改善药物的稳定性和溶解度。

以4-羟基苯甲醛为起始原料的合成路线来制备富马酸比索洛尔：

第一步：4-羟基苯甲醛在碱性水溶液中用硼氢化钠还原生成4-羟基苯甲醇。（产率为95%）

第二步：4-羟基苯甲醇与2-异丙氧基乙醇在二氯甲烷中进行醇羟基醚化，生成4-异丙氧基乙氧基甲基酚。（产率为90%）

第三步：4-异丙氧基乙氧基甲基酚与环氧氯丙烷在水溶液中进行酚羟基醚化。（产率从65.7%提高到84.2%）

第四步：醚化产物与异丙胺在甲醇中进行胺解，得到比索洛尔。（产率为79.1%）

第五步：比索洛尔与富马酸在乙酸乙酯中成盐，得到最终目标产物富马酸比索洛尔。（产率从77.4%提高到80.2%）

什么是富马酸比索洛尔

富马酸比索洛尔（Fumarate Bisoprolol）是一种医药原料，指未经进一步加工的药物活性成分，用于制药工业中制备各种药物制剂，如片剂、胶囊等。属于β受体阻滞剂类。原料外观为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦。它易溶于丙酮，略溶于甲醇或乙醇，极微溶于水。

 富马酸比索洛尔应用何处

1. 生物医药：主要应用于生物医药科研课题项目开发和生物前沿技术创新等领域。

2. 实验检测分析：生物数据检测分析和数据库模型构建验证；

3. 对外贸易：通过外贸交易或外贸公司出口供应国际科研机构项目开发、学术经验交流和国外终端生物公司生产开发新品。

我们的富马酸比索洛尔

种类丰富：常规现货50000+试剂，种类齐全

规格优势：齐全的包装梯度瓶装、袋装、桶装

质量保障：科研级精湛工艺、技术资料证书齐全

魏氏试剂黄金产品

【行业前沿】

百强名单公布，上虞氟精细化工集群展现强劲实力

近日，由中国民营经济研究会等机构联合发布的《2024中国民营经济百强产业集群研究报告》中，绍兴市的现代纺织产业集群和氟精细化工产业集群双双入选，成为浙江省内表现突出的地区之一。

绍兴市现代纺织产业集群作为当地的传统支柱产业，不仅产值稳步增长，还拥有亚洲最大的纺织品交易市场——中国轻纺城，其影响力和辐射力广泛。

而上虞区的氟精细化工产业集群，经过40余年的精心培育，已发展成为全球精细化工领域的产业核心区和引领区。该集群内聚集了众多龙头企业，如浙江龙盛、闰土股份等，其生产的染料和过氧化物系列产品在全球市场上占据重要地位。

此次入选中国民营经济百强产业集群，是对绍兴市两大产业集群发展成果的高度认可，也预示着未来这两个产业将继续保持强劲的发展势头，为推动地方经济的高质量发展作出更大贡献。

【医药速递】

原料药价格边际好转，龙头药企业绩显著改善

国家统计局数据显示，2024年1-3月，我国化学药品原料药制造PPI同比微增，价格边际好转趋势初现。下游采购需求增加，原料药价格修复空间有望扩大。特色原料药领域如抗肿瘤、精神/神经、消化道用药等受到市场关注。

某原料药龙头企业凭借心血管类、精神障碍类等多元化产品线，实现全球销售覆盖。通过新药上市和市场拓展，该公司2024年一季度净利润预计大幅增长50%至65%。另一特色原料药厂商亦通过加大研发投入，形成三梯队产品结构，一季度净利润同比增长31.62%，创历史新高。预计未来，受益于原料药需求提升和政策利好，相关公司业绩将持续放量。

【魏氏试剂】

湖北魏氏化学试剂股份有限公司位于湖北武汉市东湖高新技术开发区，是一家专业从事科研分析试剂、生物缓冲剂、氨基酸衍生物、糖酸多糖类化合物、精细化学品、农用化学品、日用化学品和生物催化酶等高新技术产品研究、开发、生产和出口销售融于一体的高科技现代化民营企业。