化合物 PALOSURAN HYDROCHLORIDE

英文名称:Palosuran hydrochloride
CAS号:2469274-58-4
分子式:C25H31ClN4O2
分子量:455
EINECS号:
Mol文件:2469274-58-4.mol
化合物 PALOSURAN HYDROCHLORIDE 结构式

化合物 PALOSURAN HYDROCHLORIDE 性质

储存条件 Store at -20°C
溶解度 二甲基亚砜:50 mg/mL(109.89 mM)
形态 固体
颜色 白色至米白色
水溶解性 Water: 7.14 mg/mL (15.69 mM)

化合物 PALOSURAN HYDROCHLORIDE 用途与合成方法

Palosuran hydrochloride (ACT-058362 hydrochloride) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 urotensin II receptor 受体拮抗剂,对于表达人重组受体的 CHO 细胞膜的 IC50 值为 3.6 nM。Palosuran hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。

IC50: 3.6 nM (human urotensin II receptor)

Palosuran (8 h) inhibits 125 I-U-II binding to human UT receptor, with IC 50 s of 46.2 nM on TE 671 cells and 86 nM on recombinant CHO cells.
Palosuran inhibits Ca 2+ mobilization in response to human U-II in CHO cells expressing human and rat UT receptor with IC 50 s of 17 and >10000 nM, respectively.
Palosuran (0.12-10000 nM; 20 min) inhibits human U-II induced MAPK phosphorylation in a dose-dependent manner in recombinant CHO cells, with an IC 50 of 150 nM.

ACT-058362 (10 mg/kg/h; i.v.) fully prevents the decrease in renal blood flow after ischemia in rats without decreasing blood pressure.
Palosuran (300 mg/kg/d; p.o. for 16 weeks) improves the survival, increases insulin, and slows the increase in glycemia, glycosylated hemoglobin, and serum lipids in streptozotocin-induced diabetic rats.

Animal Model: Male Wistar rats with renal ischemia and reperfusion
Dosage: 20 mg/kg/h for 135 min
Administration: I.v. (continuous infusion) for 135 min
Result: Restored renal blood flow to baseline values at 30 min after reperfusion and by 60 min increased renal blood flow by 12% above baseline values.
Did not significantly alter mean arterial blood pressure (MAP) and heart rate (HR).

化合物 PALOSURAN HYDROCHLORIDE 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-09-15 HY-10655A 化合物 PALOSURAN HYDROCHLORIDE 2469274-58-4 5mg 720
2026-09-15 HY-10655A 化合物 PALOSURAN HYDROCHLORIDE 2469274-58-4 10mg 1350

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英文名称:Palosuran hydrochloride
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中文名称:化合物 PALOSURAN HYDROCHLORIDE
英文名称:Palosuran hydrochloride
CAS:2469274-58-4
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英文名称:Palosuran hydrochloride
CAS:2469274-58-4
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英文名称:Palosuran (hydrochloride)
CAS:2469274-58-4
纯度:98%
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