3-碘-1H-吡咯并[3,2-C]吡啶

271-34-1

877060-47-4

以5-氮杂吲哚为原料合成3-碘-5-氮杂吲哚的一般步骤：向1H-吡咯并[3,2-c]吡啶（5.76 g，48.8 mmol，1.0当量）在N,N-二甲基甲酰胺（DMF，30 mL）中的溶液中加入氢氧化钾（KOH，10.39 g，185.5 mmol，3.8当量）。将反应混合物在室温下搅拌15分钟。随后，将反应混合物冷却至0°C，并缓慢加入碘（I2，12.4 g，48.8 mmol，1.0当量）在DMF（15 mL）中的溶液。继续在室温下搅拌15分钟后，将反应混合物倒入水中以淬灭反应。通过过滤分离沉淀，并用去离子水充分洗涤固体。最后，将所得黄色固体在真空下干燥，得到3-碘-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶（9.9 g，收率83%）。

参考文献：

[1] Synthesis, 2005, # 20, p. 3581 - 3588

[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 7, p. 2056 - 2060

[3] Patent: WO2018/11628, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00308

[4] Organic and Biomolecular Chemistry, 2011, vol. 9, # 14, p. 5129 - 5136