INF39

INF39是NLRP3的无毒性的、不可逆的抑制剂，通过与NLRP3不可逆地直接相互作用以及部分抑制LPS驱动的促炎性基因表达，阻止NLRP3的激活。

Target	Value
NLRP3 ()

INF39以浓度依赖性方式抑制NLRP3 ATPase活性，阻止THP-1细胞的细胞焦亡。在骨髓来源的巨噬细胞中（BMDMs），它能够有效地抑制依赖于NLRP3的IL-1β的释放、并减少caspase-1激活和相应的细胞焦亡（通过检测细胞外LDH）。

在经2,4-Dinitrobenzenesulfonic acid处理过的大鼠中，口服以INF39能够减少全身性和结肠的炎症反应。经INF39处理的大鼠，其宏观损伤指数有显著的降低。予以DNBS处理过的大鼠口服INF3，可减少结肠的髓过氧化物酶、IL-1β、TNF水平。INF39在发炎的小鼠中，通过减少结肠阻止中MP0、IL-1β和TNF等促炎性细胞因子水平，对结肠炎发挥有效的治疗作用，说明阻止NLRP3的激活可能成为治疗肠道炎症的合适药物靶标。INF39在口服后，在体内稳定，并被肠道上皮吸收，在上皮阻止中可发挥其作用并产生无毒性的代谢物。